Inhibiteurs SPEER-4A
Les inhibiteurs courants de SPEER-4A comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 et ZM 336372 CAS 208260-29-1.
Les inhibiteurs de SPEER-4A (Small Protein Enhancer of E3 RING [Really Interesting New Gene] Ligases-4A) représentent une catégorie spécifique de composés chimiques qui interagissent avec le système ubiquitine-protéasome (UPS). L'UPS est un réseau complexe au sein des cellules, responsable de la dégradation et du renouvellement des protéines, ce qui est essentiel au maintien de l'homéostasie cellulaire. Au sein de l'UPS, les ligases E3 sont un composant essentiel qui assure le transfert de l'ubiquitine vers des protéines substrats spécifiques, les marquant ainsi pour la dégradation. Les inhibiteurs de SPEER-4A sont conçus pour moduler l'activité d'un sous-ensemble de ligases E3. Ces entités chimiques se lient sélectivement aux ligases E3 et modifient leur conformation ou leur activité. Ce faisant, ils peuvent influencer le processus d'ubiquitination, ce qui peut affecter la stabilité et les niveaux de diverses protéines dans la cellule.
Les inhibiteurs de SPEER-4A sont des molécules synthétiques qui possèdent généralement une grande spécificité pour leurs ligases cibles. Leur structure et leur fonction sont le résultat de recherches approfondies sur les mécanismes d'interaction protéine-protéine et sur la régulation de la dégradation des protéines. La conception de ces inhibiteurs implique souvent l'identification de domaines de liaison clés au sein des ligases E3, ce qui permet une interaction sur mesure susceptible de moduler efficacement l'activité de la ligase. La modulation précise des ligases E3 par les inhibiteurs de SPEER-4A représente une approche sophistiquée pour influencer l'UPS. Pour ce faire, l'activité de la ligase est inhibée ou potentiellement modifiée afin d'affecter les processus en aval au sein de la cellule. Ces inhibiteurs sont généralement le produit de processus d'optimisation itératifs, où les études de relation structure-activité (SAR) guident la modification des cadres moléculaires pour améliorer la sélectivité et la puissance.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002, un puissant inhibiteur de PI3K, entraîne le blocage de la voie PI3K/AKT. Étant donné que l'activité de SPEER-4A pourrait être régulée par des événements de phosphorylation en aval de PI3K, le LY294002 inhibe indirectement SPEER-4A en empêchant son activation par phosphorylation. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui bloque ensuite la voie ERK/MAPK. Si SPEER-4A est impliqué dans cette cascade de signalisation, son activité fonctionnelle serait indirectement inhibée en raison de la suppression des processus médiés par ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ce composé est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38. En inhibant la MAPK p38, le SB203580 pourrait indirectement affecter le rôle éventuel de SPEER-4A dans la réponse au stress ou les voies inflammatoires médiées par la signalisation de la MAPK p38. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
En tant qu'inhibiteur de JNK, le SP600125 entraînerait une atténuation de la voie de signalisation JNK. SPEER-4A, s'il est impliqué dans les réponses cellulaires médiées par JNK, aurait une activité réduite en raison de cette inhibition. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
Ce composé est un puissant inhibiteur des kinases RAF qui sont en amont de la voie MEK/ERK. L'inhibition de RAF entraînerait une diminution de la signalisation MEK/ERK, ce qui pourrait réduire l'activité de SPEER-4A si elle est modulée par cette voie. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR, qui fait partie de la voie PI3K/AKT. En inhibant mTOR, la fonction de SPEER-4A peut être indirectement régulée à la baisse si elle est sous le contrôle de la signalisation mTOR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un autre inhibiteur de PI3K, la wortmannine, diminuerait la phosphorylation et l'activité de l'AKT, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité de SPEER-4A si celle-ci est régulée par la voie de signalisation PI3K/AKT. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 est un inhibiteur des kinases de la famille Src. Si SPEER-4A est activé par une signalisation médiée par Src, son activité serait indirectement inhibée par le blocage de l'activité de la kinase Src. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Cet inhibiteur de la MEK empêche l'activation de l'ERK en aval. Si la fonction de SPEER-4A est dépendante de l'ERK, U0126 conduirait à l'inhibition fonctionnelle de SPEER-4A. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 inhibe l'activation du NF-κB en bloquant la phosphorylation de l'IκBα. Si SPEER-4A est impliqué dans les voies de signalisation NF-κB, son activité serait indirectement inhibée. | ||||||