Inhibiteurs SPC12

Les inhibiteurs SPC12 courants comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le Purvalanol A CAS 212844-53-6 et le Flavopiridol CAS 146426-40-6.

Les inhibiteurs chimiques de la SPC12 agissent en perturbant l'activité des kinases cycline-dépendantes (CDK), qui sont essentielles à la progression du cycle cellulaire. Le palbociclib, un inhibiteur de CDK4/6, peut entraîner l'arrêt du cycle cellulaire en inhibant la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome, empêchant ainsi la cellule de passer de la phase G1 à la phase S. De même, l'Alsterpaullone exerce son effet inhibiteur en ciblant les CDK, qui sont des acteurs clés de la régulation du cycle cellulaire, interférant ainsi avec les événements de phosphorylation nécessaires à la progression du cycle cellulaire. La roscovitine, également connue sous le nom de Seliciclib, inhibe les CDK1, CDK2 et CDK9, qui sont essentielles à la progression de la cellule à travers divers points de contrôle du cycle cellulaire, conduisant à l'arrêt à la transition de phase G1-S. Le Purvalanol A cible sélectivement les CDK, qui sont des acteurs clés de la régulation du cycle cellulaire. Le Purvalanol A cible sélectivement les CDK1, CDK2 et CDK4, inhibant leur activité kinase et empêchant la cellule de progresser dans le cycle cellulaire, ce qui inhibe fonctionnellement le SPC12.

Le flavopiridol et le dinaciclib sont de puissants inhibiteurs de CDK qui peuvent arrêter le cycle cellulaire en ciblant plusieurs CDK telles que CDK1, CDK2, CDK5, CDK6 et CDK9. Grâce à leur large spectre d'activité, ces inhibiteurs perturbent la phosphorylation des protéines qui sont essentielles à la progression du cycle cellulaire, ce qui conduit finalement à l'inhibition fonctionnelle de la SPC12. L'AT7519 entre également dans cette catégorie, mais avec une portée plus large, puisqu'il inhibe une série de CDK, y compris CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6 et CDK9, interférant ainsi avec le cycle cellulaire en de multiples points et inhibant efficacement l'activité de la SPC12. Le milciclib cible CDK1, CDK2, CDK4, CDK5 et CDK7, qui jouent tous un rôle dans la régulation du cycle cellulaire, et en inhibant ces kinases, il peut empêcher la cellule d'avancer dans les phases critiques du cycle cellulaire. Le ribociclib et l'abemaciclib, tous deux inhibiteurs de CDK4/6, sont capables d'induire un arrêt en phase G1, ce qui entrave la progression du cycle cellulaire à un stade crucial pour le bon fonctionnement du SPC12.