Inhibiteurs SPATA17

Les inhibiteurs courants de SPATA17 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, la triciribine CAS 35943-35-2 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs de SPATA17 sont des entités chimiques qui atténuent indirectement l'activité fonctionnelle de SPATA17 par une intervention stratégique dans des voies de signalisation spécifiques. La rapamycine et l'évérolimus, par exemple, ciblent la voie de signalisation mTOR, avec laquelle la SPATA17 est censée s'engager. Ces inhibiteurs se lient à FKBP-12 pour former un complexe qui inhibe le complexe mTORC1, entraînant une réduction de la synthèse des protéines, de la croissance cellulaire et de la prolifération, processus dans lesquels SPATA17 est potentiellement impliquée. De même, PP242, KU 0063794, Torin 1 et AZD2014, tous des inhibiteurs de mTOR, atténuent les complexes mTORC1 et mTORC2, ce qui entraîne une diminution globale de l'activité de SPATA17 en raison de son association avec ces complexes. La suppression de la signalisation mTOR par ces composés a un impact particulier sur la fonction de SPATA17, car mTOR est un régulateur central de la croissance cellulaire et du métabolisme, qui font partie intégrante du rôle de SPATA17.

La voie PI3K/AKT/mTOR, en amont de SPATA17, est une autre cible pour l'inhibition par des produits chimiques tels que LY 294002, Wortmannin et PI-103, qui perturbent spécifiquement PI3K, entraînant des effets en aval sur l'activité de SPATA17. Ces inhibiteurs réduisent la phosphorylation de l'AKT, entravant ainsi indirectement la fonction de SPATA17 en ne permettant pas l'activation complète de la voie mTOR. En outre, l'inhibition spécifique de l'activation de l'AKT par la Triciribine contribue à la réduction de l'activité de SPATA17, car l'AKT est un médiateur essentiel de la signalisation mTOR. En outre, l'inhibition de la MEK par le PD 98059 et de la MAP kinase p38 par le SB 203580 entraîne une réduction compensatoire de la signalisation mTOR, ce qui conduit à nouveau à une diminution de l'activité de SPATA17. Ces inhibiteurs, par leurs actions ciblées sur des composants clés des voies de signalisation, assurent une diminution cumulative de l'activité fonctionnelle de SPATA17, soulignant leurs rôles essentiels dans la modulation indirecte de l'activité de cette protéine.