Smad7 Activateurs

Les activateurs courants de Smad7 comprennent, entre autres, l'U-0126 CAS 109511-58-2, la curcumine CAS 458-37-7, le PP 2 CAS 172889-27-9, l'acide valproïque CAS 99-66-1 et l'A 83-01 CAS 909910-43-6.

Les activateurs Smad7 appartiennent à une classe distincte d'agents chimiques qui interagissent avec les voies de signalisation cellulaires, en ciblant spécifiquement la famille de protéines Smad. Smad7 est une protéine intracellulaire qui joue un rôle essentiel dans la voie de signalisation du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β), une voie hautement conservée chez diverses espèces et qui joue un rôle central dans la régulation de la prolifération, de la différenciation et de l'apoptose des cellules. Contrairement aux autres protéines Smad qui propagent les signaux TGF-β, Smad7 fonctionne comme une Smad inhibitrice (I-Smad) et régule négativement cette voie. Lorsqu'il est activé, Smad7 se lie aux récepteurs du TGF-β, empêchant la phosphorylation et l'activation ultérieure des Smads régulés par les récepteurs (R-Smads), tels que Smad2 et Smad3. Cette liaison bloque non seulement la poursuite de la transduction du signal, mais cible également les récepteurs du TGF-β pour qu'ils soient dégradés, exerçant ainsi une boucle de rétroaction négative sur la voie.

Les agents chimiques qui servent d'activateurs de Smad7 modulent ce mécanisme d'inhibition, augmentant effectivement les niveaux ou l'activité de Smad7 dans la cellule. La régulation à la hausse de Smad7 par ces activateurs peut conduire à l'atténuation de la signalisation du TGF-β. La complexité du réseau de signalisation TGF-β/Smad est vaste, avec de nombreux points d'interaction potentiels, et les activateurs de Smad7 peuvent être conçus pour affecter cette voie à différents stades. Ces produits chimiques peuvent soit augmenter l'expression du gène Smad7, soit renforcer la stabilité de la protéine Smad7, amplifiant ainsi ses effets inhibiteurs.