Les activateurs SH-PTP2 sont un ensemble de composés orchestrés pour moduler et amplifier de manière complexe l'activité fonctionnelle de la protéine tyrosine phosphatase 2 (SH-PTP2) contenant le domaine d'homologie Src 2. Au sein de cet ensemble, l'Erlotinib et le Dasatinib apparaissent comme les architectes d'une activation soutenue de la SH-PTP2, perturbant les boucles de rétroaction négative qui pourraient autrement freiner son activité. Leurs mécanismes naviguent de manière complexe dans la signalisation cellulaire, assurant la perpétuation des prouesses catalytiques de SH-PTP2. Dans une veine modulatrice parallèle, la caliculine A et la PP2 empruntent des voies indirectes, influençant SH-PTP2 en ciblant les protéines phosphatases et les kinases Src, respectivement. Ces composés s'engagent dans une interaction nuancée avec le réseau complexe de signalisation cellulaire, sculptant indirectement le paysage pour une activité accrue de SH-PTP2. L'ATRA, quant à lui, apparaît comme un régulateur de l'expression de SH-PTP2. En augmentant les niveaux de SH-PTP2, l'ATRA orchestre un effet de cascade, amplifiant l'activité de la phosphatase et ayant un impact sur les processus cellulaires en aval.
L'interaction s'étend à la forskoline et à la wortmannine, qui orchestrent leurs effets par l'intermédiaire des voies de l'AMPc et du PI3K, respectivement. Ces composés, avec une précision proche de celle des conducteurs moléculaires, renforcent indirectement l'activation de SH-PTP2, mettant en évidence la complexité des cascades de signalisation imbriquées dans la modulation de SH-PTP2. L'ensemble atteint son apogée avec le Bisindolylmaleimide I et le NSC 87877, qui s'engagent directement dans l'activité phosphatase de SH-PTP2. Ces composés agissent comme des facilitateurs directs, assurant un meilleur accès aux substrats pour SH-PTP2, influençant ainsi directement sa fonction catalytique. En élargissant le répertoire, la staurosporine et le SB203580 élargissent leur champ d'action et influencent des voies de signalisation cellulaire plus larges.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib, un inhibiteur de tyrosine kinase, agit sur la voie de l'EGFR. Il renforce l'activité de SH-PTP2 en empêchant l'autophosphorylation de l'EGFR, en favorisant la liaison de SH-PTP2 et sa déphosphorylation ultérieure, ce qui entraîne une activation accrue de SH-PTP2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de la kinase Src qui renforce indirectement l'activité de SH-PTP2. En inhibant Src, il interrompt la boucle de rétroaction négative sur SH-PTP2, ce qui permet une activation soutenue de SH-PTP2. Il en résulte une amplification des cascades de signalisation en aval par l'implication de SH-PTP2. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur de la protéine phosphatase, qui cible spécifiquement PP1 et PP2A. En inhibant la déphosphorylation de SH-PTP2, la caliculine A augmente la phosphorylation de SH-PTP2 et renforce son activité, ce qui entraîne une augmentation de la signalisation en aval par la voie des MAPK. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide tout-trans rétinoïque (ATRA) module indirectement SH-PTP2 en affectant son expression. L'ATRA favorise la transcription du gène SH-PTP2, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de protéines SH-PTP2. Les niveaux élevés de SH-PTP2 augmentent son activité phosphatase, intensifiant les cascades de signalisation impliquant SH-PTP2. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2, un inhibiteur de kinases de la famille Src, active indirectement SH-PTP2 en perturbant la boucle de rétroaction négative. L'inhibition de Src par PP2 empêche sa phosphorylation inhibitrice de SH-PTP2, ce qui entraîne une activation prolongée de SH-PTP2 et une potentialisation des événements de signalisation en aval. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé augmente l'expression de SH-PTP2 par l'intermédiaire de la protéine de liaison de l'élément de réponse à l'AMPc (CREB). L'augmentation des niveaux de SH-PTP2 amplifie son activité, intensifiant les réponses cellulaires médiées par SH-PTP2. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I, un inhibiteur de la PKC, active indirectement SH-PTP2 en empêchant sa phosphorylation inhibitrice médiée par la PKC. En l'absence d'inhibition de la PKC, SH-PTP2 reste non phosphorylée, ce qui garantit une activité soutenue de la phosphatase et une augmentation des cascades de signalisation en aval. | ||||||
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
Le NSC 87877, un inhibiteur de PTP, renforce directement l'activité de SH-PTP2 en inhibant d'autres phosphatases. En entrant en compétition pour la fixation du substrat, le NSC 87877 assure un meilleur accès de SH-PTP2 à ses substrats, ce qui entraîne une augmentation de la déphosphorylation et de l'activation des voies de signalisation en aval. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine, un inhibiteur de PI3K, active indirectement SH-PTP2 en bloquant la voie PI3K. L'inhibition de PI3K soulage la régulation négative de SH-PTP2, ce qui permet une activation soutenue. Cela entraîne une augmentation de l'activité phosphatase de SH-PTP2 et une potentialisation des événements de signalisation en aval. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580, un inhibiteur de la MAPK p38, active indirectement la SH-PTP2 en modulant la signalisation de la MAPK. L'inhibition de la MAPK p38 atténue l'effet suppressif sur SH-PTP2, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de SH-PTP2. Il en résulte une amplification des cascades de signalisation en aval par la voie des MAPK. | ||||||