Inhibiteurs SGK
Les inhibiteurs de SGK courants comprennent, entre autres, CGP 57380 CAS 522629-08-9, GSK 650394 CAS 890842-28-1, CKI-7 dihydrochloride CAS 1177141-67-1, SBI-0206965 CAS 1884220-36-3 et LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs de la SGK forment une classe chimique spécialisée de composés conçus pour cibler et moduler sélectivement l'activité de la SGK, ou Serum and Glucocorticoid-regulated Kinase (kinase régulée par le sérum et les glucocorticoïdes). La SGK est une protéine kinase à sérine/thréonine qui appartient à la famille des AGC kinases et partage des similitudes structurelles et fonctionnelles avec d'autres kinases comme l'AKT et la protéine kinase C. Structurellement, la SGK possède un domaine kinase responsable de son activité catalytique et des domaines régulateurs qui contrôlent son activation. La SGK est un régulateur essentiel de divers processus cellulaires, notamment le transport des ions, la prolifération et la survie des cellules, et joue un rôle clé dans les voies de signalisation intracellulaires.
L'une des principales fonctions de la SGK est sa participation à la régulation du transport des ions à travers les membranes cellulaires. La SGK peut phosphoryler et moduler l'activité de divers canaux et transporteurs d'ions, tels que le canal sodique épithélial (ENaC) et le cotransporteur sodium-chlorure (NCC), qui jouent un rôle essentiel dans le maintien de l'équilibre électrolytique et la régulation de la pression artérielle. En outre, la SGK participe aux voies de survie cellulaire en influençant l'activité des protéines proapoptotiques et antiapoptotiques. Son rôle dans la prolifération et la survie cellulaires est médié par la phosphorylation d'effecteurs en aval tels que les facteurs de transcription FOXO et GSK-3β. Les inhibiteurs de SGK sont généralement des petites molécules ou des composés conçus pour interférer avec l'activité kinase de la SGK ou ses interactions avec les régulateurs en amont.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
CGP 57380 est un SGK particulier qui présente une sélectivité remarquable dans ses interactions avec les protéines kinases, influençant les voies de signalisation en aval. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent une liaison spécifique, conduisant à la modulation des processus cellulaires. Le profil cinétique du composé révèle une association et une dissociation rapides avec les protéines cibles, ce qui permet une régulation dynamique de l'activité enzymatique. Ce comportement souligne son potentiel dans l'exploration de réseaux biochimiques complexes. | ||||||
GSK 650394 | 890842-28-1 | sc-361201 sc-361201A | 10 mg 50 mg | $183.00 $754.00 | 8 | |
Le GSK650394 est un inhibiteur spécifique de la SGK. Il entre en compétition avec l'ATP pour se lier au domaine kinase, inhibant ainsi l'activité de la SGK. | ||||||
CKI-7 dihydrochloride | 1177141-67-1 | sc-252621 sc-252621A | 5 mg 10 mg | $280.00 $320.00 | 5 | |
Le dihydrochlorure de CKI-7 est un SGK remarquable qui se caractérise par sa capacité à inhiber sélectivement des sérines/thréonines kinases spécifiques, modifiant ainsi les cascades de signalisation cellulaire. Son affinité de liaison unique est attribuée à des interactions moléculaires distinctes qui stabilisent la conformation de la kinase. Le composé présente un profil cinétique favorable, permettant une modulation rapide de l'activité de l'enzyme cible, ce qui est crucial pour disséquer les mécanismes de régulation complexes dans les environnements cellulaires. | ||||||
SBI-0206965 | 1884220-36-3 | sc-507431 | 10 mg | $122.00 | ||
SBI-0206965 est un inhibiteur puissant et sélectif de la SGK. Il entre en compétition avec l'ATP pour la liaison, inhibant ainsi l'activité de la kinase SGK1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. Étant donné que PI3K peut activer SGK, l'inhibition de PI3K pourrait réduire l'activation de SGK1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K et, en inhibant PI3K, elle pourrait réduire l'activation de SGK1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de la mTOR. Étant donné que la mTOR peut influencer l'activation des SGK, l'inhibition de la mTOR pourrait affecter la fonction des SGK1. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La spironolactone, un antagoniste des récepteurs minéralocorticoïdes, pourrait moduler l'expression ou l'activation des SGK dans certains contextes. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol, un polyphénol, peut moduler de multiples voies de signalisation, influençant potentiellement l'activation ou l'expression des SGK. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine possède des propriétés anti-inflammatoires et peut moduler diverses voies de signalisation, affectant potentiellement la fonction des SGK. | ||||||