Structure moléculaire de CGP 57380, Numéro CAS: 522629-08-9
CGP 57380 (CAS 522629-08-9)
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Noms alternatifs:
MNK1 Inhibitor
Application(s):
CGP 57380 est un inhibiteur sélectif de MNK1
Numéro CAS:
522629-08-9
Pureté:
>98%
Masse Moléculaire:
244.23
Formule Moléculaire:
C11H9FN6
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CGP 57380 est un composé pyrazolo-pyrimidine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de la kinase 1 interagissant avec la protéine kinase activée par les mitogènes (MNK1; IC50 = 2,2 μM) sans activité inhibitrice contre les kinases p38, JNK1, ERK1/2, PKC ou Src-like. CGP 57380 inhibe efficacement la phosphorylation de l'eIF4E (IC50 = 3 µM) par MNK1 dans les cellules rénales embryonnaires humaines 293 et sert d'outil utile dans l'étude de la signalisation cellulaire médiée par MNK1.
CGP 57380 (CAS 522629-08-9) Références
- Régulation négative de la traduction des protéines par les kinases 1 et 2 interagissant avec la protéine kinase activée par les mitogènes. | Knauf, U., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5500-11. PMID: 11463832
- La phosphorylation du facteur d'initiation eucaryotique (eIF) 4E n'est pas nécessaire à la synthèse de novo des protéines après récupération d'un stress hypertonique dans les cellules rénales humaines. | Morley, SJ. and Naegele, S. 2002. J Biol Chem. 277: 32855-9. PMID: 12138083
- La phosphorylation du facteur d'initiation 4E est résistante au SB203580 dans les cellules exprimant un mutant résistant de la protéine kinase activée par le stress 2a/p38. | Morley, SJ. and Naegele, S. 2003. Cell Signal. 15: 741-9. PMID: 12781867
- La phosphorylation de eIF4E par Mnk-1 augmente la traduction et la réplication du HSV-1 dans les cellules quiescentes. | Walsh, D. and Mohr, I. 2004. Genes Dev. 18: 660-72. PMID: 15075293
- La sérine-thréonine kinase MNK1 est stabilisée post-traductionnellement par PML-RARalpha et régule la différenciation des cellules hématopoïétiques. | Worch, J., et al. 2004. Oncogene. 23: 9162-72. PMID: 15516979
- La phosphorylation du facteur d'initiation de la traduction eIF4E contribue à ses activités de transformation et de transport de l'ARNm. | Topisirovic, I., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8639-42. PMID: 15574771
- Les toxines de Shiga activent les voies de régulation de la traduction dans les cellules épithéliales intestinales. | Colpoys, WE., et al. 2005. Cell Signal. 17: 891-9. PMID: 15763431
- L'expression de MNK1 augmente au cours de la sénescence cellulaire et module la localisation subcellulaire de la hnRNP A1. | Ziaei, S., et al. 2012. Exp Cell Res. 318: 500-8. PMID: 22227431
- L'inhibiteur de MNK1 CGP57380 surmonte l'activation d'eIF4E induite par l'inhibiteur de mTOR: le mécanisme de destruction synergique des cellules T-ALL humaines. | Huang, XB., et al. 2018. Acta Pharmacol Sin. 39: 1894-1901. PMID: 30297804
- Des variantes germinales rares du gène de la E-cadhérine CDH1 sont associées au risque de tumeurs cérébrales d'origine neuroépithéliale et épithéliale. | Förster, A., et al. 2021. Acta Neuropathol. 142: 191-210. PMID: 33929593
Inhibiteur de:
4E-BP2, ARK-2, BRSK2, c-Myb, ChoK, DNA-PKCS, Dyrk3, eIF4E, eIF4G, Elk-1, GNGT2, Lck, Mnk1, Mnk2, MOB3A, MSK1, MSK2, PC-PLD2, Protease, Ribosomal Protein L11, S-100A5, SEC14L5, SGK, et UHMK1.Activateur de:
AF-10, EG435337, eIF4B, MYCBP, Myocardin, Nix, Rad21, et Shank 2.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
CGP 57380, 5 mg | sc-202993 | 5 mg | $172.00 |