Inhibiteurs Set2

Les inhibiteurs de Set2 courants comprennent, entre autres, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, le C646 CAS 328968-36-1, l'UNC1999 CAS 1431612-23-5, la trichostatine A CAS 58880-19-6 et la chaetocine CAS 28097-03-2.

Les inhibiteurs de Set2 utilisent plusieurs approches pour moduler l'activité de la protéine, principalement en perturbant ses interactions avec d'autres protéines ou son rôle dans la modification de la chromatine. Par exemple, l'acide anacardique inhibe les histones acétyltransférases, ce qui influence indirectement le processus de méthylation des histones dépendant de Set2. Les inhibiteurs de la bromodomaine CBP/p300, comme SGC-CBP30, agissent en interagissant avec Set2 et CBP/p300. Cette perturbation est cruciale car cette interaction précède ou accompagne souvent le rôle de Set2 dans la modification de la chromatine. En revanche, les inhibiteurs de MEK tels que le composé 2i modulent directement les cascades de signalisation intracellulaire, telles que la voie MAPK, qui peut influencer l'état de phosphorylation des protéines qui interagissent avec Set2. Cela conduit à des altérations dans les voies dépendantes de Set2 impliquant ces facteurs de transcription phosphorylés.

Une autre classe d'inhibiteurs de Set2 est celle qui agit par modification des histones, en particulier les inhibiteurs d'EZH2 tels que UNC1999 et GSK126. Ces produits chimiques agissent en inhibant la méthylation de H3K27, un événement qui peut créer un état altéré de la chromatine affectant la méthylation de H3K36 médiée par Set2. Dans le même ordre d'idées, les inhibiteurs d'HDAC tels que la trichostatine A et le SAHA modifient le paysage chromatinien en affectant la désacétylation des histones, ce qui a un impact sur l'accès de Set2 à ses cibles histoniques. Ces inhibiteurs perturbent ou modulent efficacement les fonctions cellulaires de Set2 grâce à leur action précise sur ces voies biochimiques et ces interactions protéiques.