Inhibiteurs SERINC4
Les inhibiteurs courants de SERINC4 comprennent, entre autres, le PF-429242 CAS 947303-87-9, le GW4869 CAS 6823-69-4, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, le DBeQ CAS 177355-84-9 et la Brefeldine A CAS 20350-15-6.
Les inhibiteurs de SERINC4 sont une classe d'agents chimiques qui ciblent la protéine SERINC4 (Serine Incorporator 4), membre de la famille des protéines incorporatrices de sérine. Ces protéines sont des protéines membranaires intégrales qui participent à l'incorporation de la sérine dans les lipides membranaires, jouant ainsi un rôle dans la biosynthèse de la membrane cellulaire. SERINC4, en particulier, a été identifiée comme ayant une fonction cruciale dans l'architecture cellulaire, influençant la biosynthèse et la composition de la membrane lipidique. Les inhibiteurs conçus pour cibler SERINC4 sont des molécules spécialisées qui peuvent se lier spécifiquement à cette protéine, affectant ainsi sa fonction normale. Ce faisant, ils modifient le processus d'incorporation de la sérine, ce qui peut entraîner des changements dans la composition lipidique de la membrane cellulaire.
L'étude des inhibiteurs de SERINC4 repose sur la compréhension des interactions moléculaires au niveau cellulaire, en particulier celles qui régissent la composition et la dynamique des membranes cellulaires. Les inhibiteurs agissent en s'engageant avec la protéine SERINC4 d'une manière qui entrave sa capacité à contribuer à la biosynthèse des lipides. Cette interaction implique un ajustement précis entre la molécule d'inhibiteur et la protéine SERINC4, qui s'engage souvent dans un mécanisme de verrouillage typique des interactions entre enzyme et substrat ou entre enzyme et inhibiteur. La structure chimique de ces inhibiteurs est telle qu'ils peuvent imiter étroitement ou inhiber de manière compétitive la liaison des substrats naturels ou des cofacteurs de la protéine SERINC4. Ce ciblage précis nécessite une connaissance approfondie de la structure de la protéine et des domaines clés responsables de son activité. Le développement de tels inhibiteurs est un processus complexe qui nécessite l'identification de composés efficaces, l'évaluation de leur spécificité et de leur sélectivité pour SERINC4, et la compréhension des voies moléculaires qui sont affectées par l'inhibition de l'activité de cette protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PF-429242 | 947303-87-9 | sc-507498 | 5 mg | $176.00 | ||
Le PF-429242 est un puissant inhibiteur de la protéase site-1 (S1P), qui est nécessaire à l'activation des protéines de liaison des éléments régulateurs des stérols (SREBP). Les SREBP sont des facteurs de transcription qui régulent la synthèse du cholestérol et des acides gras. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Le GW4869 est un inhibiteur de la sphingomyélinase acide (ASM), qui catalyse l'hydrolyse de la sphingomyéline en céramide. On pense que la SERINC4 joue un rôle dans le métabolisme des sphingolipides et la dynamique des membranes. En inhibant l'ASM, le GW4869 entraîne une réduction de la production de céramide, ce qui peut indirectement diminuer l'activité de SERINC4 en modifiant l'environnement membranaire dans lequel SERINC4 opère. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice de NEDD8, qui est essentielle au processus de néddylation qui régule la fonction et la stabilité des protéines. SERINC4 peut être soumis à une régulation par nédylation. Le MLN4924, en inhibant ce processus, pourrait indirectement diminuer la stabilité et la fonction de SERINC4. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
DBeQ est un inhibiteur ATP-compétitif de p97, une ATPase AAA impliquée dans la dégradation associée au réticulum endoplasmique (ERAD). SERINC4, en tant que protéine résidant dans le réticulum endoplasmique, pourrait être affectée par la perturbation de la dégradation associée au réticulum endoplasmique. La DBeQ, en bloquant la p97, peut entraîner une accumulation de protéines mal repliées dans le réticulum endoplasmique, altérant indirectement le trafic ou la fonction de SERINC4. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A est un inhibiteur du facteur d'ADP-ribosylation (ARF), essentiel pour le trafic vésiculaire entre l'appareil de Golgi et le RE. SERINC4 est impliqué dans l'incorporation de la sérine pendant la synthèse des protéines. En inhibant l'ARF, la Brefeldine A peut indirectement affecter SERINC4 en perturbant son trafic et sa localisation dans la cellule. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote, une modification post-traductionnelle essentielle au repliement et à la stabilité des protéines. SERINC4 peut être glycosylé et, en inhibant ce processus, la tunicamycine pourrait indirectement altérer le repliement et la fonction de SERINC4. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
La cérulénine est un inhibiteur de l'acide gras synthase (FAS), responsable de la synthèse de novo des acides gras. L'activité de la SERINC4 est liée à la dynamique de la membrane, qui est influencée par la composition en acides gras. L'inhibition de la FAS par la cérulénine pourrait indirectement affecter le rôle de SERINC4 en modifiant les profils lipidiques des membranes. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666A est un inhibiteur du transport du cholestérol qui peut induire une accumulation intracellulaire de cholestérol et imiter la maladie génétique Niemann-Pick Type C. SERINC4, qui pourrait être impliqué dans le métabolisme du cholestérol et la dynamique des membranes, pourrait être indirectement inhibé par U18666A à travers la perturbation du trafic normal du cholestérol et de la composition des membranes. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La Manumycine A est un inhibiteur de la farnésyltransférase, une enzyme impliquée dans la modification post-traductionnelle des protéines via la farnésylation. SERINC4 pourrait être indirectement affecté par la Manumycine A s'il est soumis à une régulation par farnésylation, ce qui aurait un impact sur sa localisation et sa fonction. | ||||||