Inhibiteurs SDF-4
Les inhibiteurs courants du SDF-4 comprennent, sans s'y limiter, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Thapsigargin CAS 67526-95-8, la Tunicamycine CAS 11089-65-9, l'Acide Cyclopiazonique CAS 18172-33-3 et l'Eeyarestatin I CAS 412960-54-4.
Les inhibiteurs chimiques du SDF-4 agissent par divers mécanismes pour inhiber sa fonction dans le réticulum endoplasmique (RE). La Brefeldine A, par exemple, perturbe la fonction de l'ARF, une GTPase essentielle au transport des vésicules entre le RE et l'appareil de Golgi. En entravant ce transport, la Brefeldine A inhibe indirectement le rôle du SDF-4 dans le repliement des protéines en empêchant le trafic correct des protéines qui nécessitent la machinerie de repliement du SDF-4. La tunicamycine, un autre inhibiteur chimique, cible la glycosylation liée à l'azote, une modification post-traductionnelle cruciale pour de nombreuses protéines que le SDF-4 aide à replier. L'accumulation de protéines non glycosylées dans le RE qui en résulte inhibe indirectement le SDF-4 en dépassant sa capacité de repliement. De même, la thapsigargin et l'acide cyclopiazonique entravent la pompe SERCA, ce qui entraîne une modification des niveaux de calcium dans le RE. Comme le SDF-4 est impliqué dans le repliement des protéines dépendant du calcium, la perturbation de l'homéostasie du calcium inhibe indirectement la capacité fonctionnelle du SDF-4.
L'Eeyarestatin I, la Ceapin-A7 et l'Exo1 inhibent indirectement le SDF-4 en affectant respectivement la dégradation associée au RE, la signalisation ATF6α et l'exocytose. L'eeyarestatin I conduit à une accumulation de protéines mal repliées en inhibant les composants de la voie ERAD, tandis que la Ceapin-A7 entrave la réponse aux protéines non repliées, ce qui pourrait bloquer l'augmentation transcriptionnelle des protéines auxiliaires de repliement qui assistent le SDF-4. Exo1 bloque le domaine Sec7 de GBF1, provoquant une accumulation de protéines dans le RE, qui inhibe alors indirectement SDF-4 en saturant sa capacité de repliement des protéines. Le gossypol et le Suberoylanilide Hydroxamic Acid (SAHA) induisent un stress du RE par différents mécanismes, conduisant à un environnement au sein du RE qui n'est pas propice au rôle de repliement des protéines du SDF-4 en raison d'un excès de protéines dépliées ou mal repliées. Le Salubrinal et le Guanabenz maintiennent la phosphorylation de l'eIF2α, ce qui entraîne une synthèse globale atténuée des protéines. Cette réduction de l'afflux de nouvelles protéines dans le RE inhibe indirectement le SDF-4 en réduisant sa charge en substrats. L'azoramide, qui améliore généralement les capacités de repliement du RE, peut également entraîner une inhibition indirecte du SDF-4 en surchargeant les processus de repliement des protéines dans le RE par une exposition prolongée à de fortes concentrations de ce produit chimique.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefdine A inhibe le facteur d'ADP-ribosylation (ARF), une petite GTPase impliquée dans le bourgeonnement des vésicules à partir de l'appareil de Golgi. Le SDF-4 est localisé dans le réticulum endoplasmique et participe au repliement des protéines ; en perturbant la fonction du Golgi, la Brefeldine A pourrait inhiber le transport des protéines sur lesquelles agit le SDF-4. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Le SDF-4, impliqué dans l'homéostasie calcique au sein du réticulum endoplasmique, verrait sa fonction compromise en raison de la perturbation de l'équilibre calcique, ce qui inhiberait indirectement l'activité de repliement de sa protéine en dépassant sa capacité. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote. Le SDF-4 étant impliqué dans le repliement des glycoprotéines dans le réticulum endoplasmique, l'inhibition de la glycosylation peut indirectement inhiber le SDF-4 en empêchant la formation de glycoprotéines qui nécessitent un repliement par le SDF-4. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acide cyclopiazonique est un autre inhibiteur de la pompe SERCA, comme la thapsigargin, conduisant à l'épuisement des réserves de calcium du RE. Cet épuisement inhiberait indirectement le rôle du SDF-4 dans la gestion du repliement des protéines dans le RE en perturbant l'environnement de repliement dépendant du calcium dont il a besoin. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eeyarestatine I interfère avec la dégradation associée au RE (ERAD) en inhibant l'ATPase p97 et les enzymes de désubiquitinisation associées, ce qui pourrait conduire à une accumulation de protéines mal repliées dans le RE. Cette accumulation pourrait indirectement inhiber la fonction du SDF-4 en dépassant sa capacité de repliement des protéines. | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $82.00 $291.00 | 4 | |
Exo1 inhibe l'exocytose en ciblant le domaine Sec7 de GBF1, un GEF pour ARF1. L'inhibition de ce processus pourrait conduire à une accumulation de protéines dans le RE, inhibant indirectement le SDF-4 en provoquant une surcharge de substrats pour le repliement des protéines dans le RE. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Le gossypol est connu pour induire le stress du RE et la réponse aux protéines non pliées par divers mécanismes. L'induction du stress du RE peut entraîner une surcharge de protéines non pliées dans le RE, ce qui pourrait indirectement inhiber la capacité du SDF-4 à faciliter le pliage correct des protéines en raison de la demande excessive. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, également connu sous le nom de Vorinostat, est un inhibiteur d'histone désacétylase qui entraîne une augmentation de l'acétylation des protéines et affecte l'expression des gènes. Il peut induire un stress du RE et affecter les voies de repliement des protéines, ce qui pourrait indirectement inhiber le SDF-4 en modifiant l'environnement de repliement au sein du RE. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Le salubrinal bloque sélectivement la déphosphorylation de l'eIF2α, qui est impliquée dans la réponse aux protéines non pliées. La phosphorylation persistante de l'eIF2α peut entraîner une réduction de la synthèse globale des protéines, inhibant ainsi indirectement le SDF-4 en réduisant la charge de nouvelles protéines entrant dans le RE pour être repliées. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Le guanabenz est connu pour moduler les réponses au stress dans le RE en affectant la voie eIF2α de la même manière que le salubrinal. Il peut inhiber indirectement le SDF-4 en diminuant la quantité de protéines transloquées dans le RE pour être repliées, réduisant ainsi la demande fonctionnelle du SDF-4. | ||||||