SAS Activateurs

Les activateurs SAS courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de la protéine kinase A (PKA) peuvent déclencher une cascade d'événements de phosphorylation qui régulent diverses fonctions cellulaires. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc), peut activer directement la PKA. L'augmentation de l'AMPc sert de second messager qui se lie aux sous-unités régulatrices de la PKA, provoquant un changement de conformation qui libère les sous-unités catalytiques. Ces sous-unités catalytiques actives phosphorylent alors des protéines cibles, qui peuvent inclure la protéine kinase A.

L'engagement de la protéine kinase C (PKC) par le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) contribue également à la phosphorylation et à l'activation ultérieure de la protéine kinase A. La PKC activée par le PMA peut phosphoryler des résidus sérine ou thréonine spécifiques sur des protéines cibles, y compris la protéine kinase A si elle se trouve dans la voie de signalisation de la PKC. La staurosporine et le Bisindolylmaleimide I, dans certaines conditions, peuvent également activer la PKC, augmentant encore la phosphorylation et l'activation de la protéine kinase A. D'autre part, l'Ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium, qui peuvent phosphoryler et activer la protéine kinase A dans le cadre du processus de signalisation médié par le calcium. En revanche, l'acide okadaïque, la caliculine A et le chlorure de lithium maintiennent indirectement l'état de phosphorylation de la protéine kinase A en inhibant les protéines phosphatases qui, autrement, la déphosphoryleraient et la désactiveraient, assurant ainsi la poursuite de son activité.