Inhibiteurs SAMD8
Les inhibiteurs courants de SAMD8 comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, GW4869 CAS 6823-69-4, Myriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4, FTY720 CAS 162359-56-0 et PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs de SAMD8 représentent une catégorie de composés chimiques qui interagissent avec la protéine 8 contenant le domaine du motif alpha stérile (SAMD8). Cette protéine est un membre de la famille des domaines SAM, connue pour son module d'interaction protéique spécifique capable de se lier à divers partenaires et impliquée dans un large éventail de processus biologiques. SAMD8 est une enzyme qui possède à la fois des activités de phosphatase et de transférase des lipides, jouant un rôle dans le métabolisme des lipides cellulaires. Les inhibiteurs de cette enzyme sont conçus pour se lier spécifiquement à SAMD8, modulant ainsi son activité. Ces interactions peuvent se produire sur différents sites de la protéine, y compris le site actif où se déroule l'activité catalytique de l'enzyme, ou sur des sites allostériques, qui sont distincts du site actif mais peuvent induire des changements de conformation qui affectent la fonction de la protéine.
La construction chimique des inhibiteurs de SAMD8 se caractérise généralement par la présence de caractéristiques moléculaires qui permettent une liaison étroite et sélective avec leur cible. Ces caractéristiques peuvent inclure des donneurs et des accepteurs de liaisons hydrogène, des régions hydrophobes et des groupes chargés qui correspondent aux poches de liaison de SAMD8. La conception de ces molécules s'appuie souvent sur la structure tridimensionnelle de SAMD8, les inhibiteurs étant conçus pour s'insérer dans les sites de liaison de l'enzyme comme une clé s'insère dans une serrure. Cette interaction entre la serrure et la clé est cruciale pour l'efficacité d'un inhibiteur, car elle détermine à la fois la force de l'interaction (affinité) et la spécificité (sélectivité) de SAMD8 par rapport à d'autres protéines. Le développement et le perfectionnement des inhibiteurs de SAMD8 impliquent une interaction complexe entre la chimie, la biochimie et la biologie structurale, dans le but d'obtenir un degré élevé d'interaction avec SAMD8 tout en minimisant les effets hors cible.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui module indirectement l'activité de SAMD8 en influençant la voie de signalisation PI3K/AKT, une voie qui peut réguler le métabolisme des sphingolipides et, par conséquent, le rôle de SAMD8 dans ce contexte métabolique. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Un inhibiteur neutre de la sphingomyélinase qui peut avoir un impact sur le métabolisme des sphingolipides. SAMD8 étant impliqué dans la régulation de la synthèse des sphingolipides, la modification des niveaux de sphingolipides par cet inhibiteur pourrait indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de SAMD8. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
Un puissant inhibiteur de la sérine palmitoyltransférase, l'enzyme initiale de la synthèse des sphingolipides. En réduisant la biosynthèse des sphingolipides, Myriocin peut indirectement affecter l'activité fonctionnelle de SAMD8 dans la voie métabolique des sphingolipides. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Un immunosuppresseur qui est phosphorylé in vivo pour former un analogue de la sphingosine-1-phosphate (S1P), affectant les récepteurs S1P et modifiant potentiellement l'environnement de signalisation des sphingolipides dans lequel SAMD8 opère. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur sélectif de MEK, qui réduit l'activité de la voie MAPK/ERK. Cette voie peut indirectement influencer le métabolisme des sphingolipides, affectant ainsi le rôle fonctionnel de SAMD8. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibiteur de la MAPK p38 qui pourrait réduire indirectement l'activité de SAMD8 en modulant les voies de signalisation du métabolisme des sphingolipides où la MAPK p38 joue un rôle contributif. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui peut avoir un impact sur les réponses cellulaires au stress et, par extension, sur la régulation des processus métaboliques lipidiques impliquant SAMD8. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Inhibiteur de la phospholipase C spécifique de la phosphatidylcholine, qui pourrait affecter la génération de diacylglycérol à partir de la phosphatidylcholine, un processus qui pourrait moduler indirectement l'activité de SAMD8. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Inhibiteur de la farnésyltransférase qui empêche la modification post-traductionnelle de certaines protéines. SAMD8 étant associé aux voies de signalisation des lipides, la modification de la prénylation des protéines peut indirectement influencer son activité. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Un autre inhibiteur de la farnésyltransférase qui pourrait avoir un impact indirect sur la fonction de SAMD8 en modulant la prénylation des protéines qui font partie intégrante de la régulation du métabolisme des lipides et des voies de signalisation. | ||||||