Inhibiteurs SAMD11

Les inhibiteurs courants de SAMD11 comprennent, entre autres, Staurosporine CAS 62996-74-1, GW 5074 CAS 220904-83-6, PD 168393 CAS 194423-15-9, SP600125 CAS 129-56-6 et SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques de SAMD11 agissent par divers mécanismes pour perturber son activité dans la cellule. La staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase connu, peut entraver les événements de phosphorylation essentiels à l'activité fonctionnelle de SAMD11 en ciblant largement les protéines kinases responsables de ces modifications. Le GW5074, qui inhibe spécifiquement la kinase Raf, peut perturber les voies de signalisation en amont qui facilitent indirectement l'activité de SAMD11. En inhibant Raf, le GW5074 perturbe les cascades de kinases nécessaires au bon fonctionnement de SAMD11. De même, l'inhibition irréversible de la tyrosine kinase de l'EGFR par le PD168393 interfère avec la signalisation en aval dont SAMD11 peut avoir besoin pour son activité. L'inhibiteur de JNK SP600125 peut empêcher la phosphorylation des substrats impliqués dans la voie de SAMD11, inhibant ainsi fonctionnellement SAMD11.

En inhibant davantage les voies dont dépend SAMD11, le SB203580 cible sélectivement la MAPK p38, ce qui réduit la phosphorylation dans les voies où SAMD11 opère. LY294002 et Wortmannin, deux inhibiteurs de PI3K, peuvent interférer avec la voie PI3K/AKT, un régulateur crucial de nombreuses fonctions cellulaires, y compris celles liées à la fonction de SAMD11. L'U0126 cible MEK1/2, qui est en amont de ERK dans la voie MAPK; cette inhibition peut réduire les événements de phosphorylation médiés par ERK dont SAMD11 peut dépendre. La rapamycine et l'AZD8055, en tant qu'inhibiteurs de mTOR, peuvent affecter les voies de signalisation en aval qui peuvent jouer un rôle dans la fonctionnalité de SAMD11. PF-562271 cible la kinase d'adhésion focale (FAK), qui est impliquée dans des processus qui pourraient être pertinents pour l'activité de SAMD11. Enfin, GSK690693, un inhibiteur d'Akt, peut empêcher la phosphorylation des cibles en aval dans les voies impliquant SAMD11, conduisant à une inhibition de l'activité de SAMD11.