Inhibiteurs RXRβ2

Les inhibiteurs courants du RXRβ2 comprennent, sans s'y limiter, le SR 11237 CAS 146670-40-8, l'Adapalène CAS 106685-40-9, le Tazarotène CAS 118292-40-3, le Ro 41-5253 CAS 144092-31-9 et le LE 135 CAS 155877-83-1.

Les récepteurs rétinoïdes X (RXR) sont des récepteurs nucléaires qui jouent un rôle essentiel dans la régulation de l'expression des gènes lorsqu'ils se lient à leurs ligands. Le RXRβ2 est l'une des isoformes du RXR et intervient dans divers processus cellulaires, notamment la différenciation, l'apoptose et l'homéostasie, en formant des homodimères ou des hétérodimères avec d'autres récepteurs nucléaires. Ces dimères reconnaissent des séquences d'ADN spécifiques appelées éléments de réponse aux rétinoïdes (RRE) dans les régions promotrices des gènes cibles. La famille RXR, y compris RXRβ2, peut être activée par l'acide 9-cis-rétinoïque, qui est l'un des métabolites de la vitamine A. Lors de la liaison du ligand, les RXR subissent des changements de conformation qui permettent aux protéines coactivatrices de se lier, initiant ainsi la transcription des gènes cibles.

Les inhibiteurs de RXRβ2 sont des composés chimiques conçus pour bloquer l'activité de RXRβ2, modulant ainsi la transcription des gènes sous son contrôle. En inhibant le RXRβ2, ces composés peuvent modifier l'expression d'un large éventail de gènes dont les activités sont coordonnées par ce récepteur. Le mécanisme d'inhibition peut varier d'un composé à l'autre, notamment en empêchant la liaison du ligand, en interférant avec la dimérisation ou en bloquant la liaison à l'ADN. En ciblant le RXRβ2, ces inhibiteurs peuvent permettre de mieux comprendre les rôles précis de cette isoforme dans divers processus physiologiques et pathologiques. La recherche sur les inhibiteurs de RXRβ2 peut également aider à élucider le réseau complexe d'interactions entre les différents récepteurs nucléaires et leurs coactivateurs ou corepresseurs. Le développement et l'étude des inhibiteurs de RXRβ2 permettent non seulement de mieux comprendre la biologie des récepteurs nucléaires, mais aussi de mettre en évidence la complexité de la régulation des gènes au niveau moléculaire.