Date published: 2025-9-8

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LE 135 (CAS 155877-83-1)

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Noms alternatifs:
LE-135
Application(s):
LE 135 est un antagoniste du récepteur de l'acide rétinoïque
Numéro CAS:
155877-83-1
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
438.57
Formule Moléculaire:
C29H30N2O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

LE 135 est un antagoniste des récepteurs de l'acide rétinoïque qui présente une sélectivité modérée pour RARbeta par rapport à RARalpha. En outre, LE 135 est hautement sélectif pour RARgamma et RXRalpha. Ce composé inhibe également la différenciation des cellules leucémiques humaines HL-60 induite par le rétinoïde Am80.


LE 135 (CAS 155877-83-1) Références

  1. Identification d'une nouvelle classe d'antagonistes rétinoïdes sélectifs du récepteur bêta de l'acide rétinoïque et leurs effets inhibiteurs sur l'activité AP-1 et l'apoptose induite par l'acide rétinoïque dans les cellules cancéreuses du sein humain.  |  Li, Y., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 15360-6. PMID: 10336422
  2. L'exposition à la lumière visible induit l'expression du gène VEGF par l'activation du récepteur alpha de l'acide rétinoïque dans les cellules de rétinoblastome Y79.  |  Akiyama, H., et al. 2005. Am J Physiol Cell Physiol. 288: C913-20. PMID: 15613498
  3. Effet anti-hyperglycémique d'Opuntia streptacantha Lem.  |  Andrade-Cetto, A. and Wiedenfeld, H. 2011. J Ethnopharmacol. 133: 940-3. PMID: 21111796
  4. La signalisation intracrine de la prostaglandine E(2) régule l'expression du facteur-1α induit par l'hypoxie par l'intermédiaire du récepteur-β de l'acide rétinoïque.  |  Fernández-Martínez, AB., et al. 2012. Int J Biochem Cell Biol. 44: 2185-93. PMID: 22964004
  5. Régulation de l'acide rétinoïque par CYP26 dans la régénération du cristallin chez les vertébrés.  |  Thomas, AG. and Henry, JJ. 2014. Dev Biol. 386: 291-301. PMID: 24384390
  6. L'acide tout-trans rétinoïque induit des cellules dendritiques productrices d'arginase-1 et d'oxyde nitrique synthase inductible avec une fonction d'inhibition des cellules T.  |  Bhatt, S., et al. 2014. J Immunol. 192: 5098-108. PMID: 24790153
  7. L'acide all-trans-rétinoïque augmente l'expression de SLC26A3 DRA (régulé à la baisse dans les adénomes) dans les cellules épithéliales intestinales par l'intermédiaire de HNF-1β.  |  Priyamvada, S., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 15066-77. PMID: 25887398
  8. La combinaison de vitamines et d'acides gras oméga-3 a un effet anti-inflammatoire accru sur la microglie.  |  Kurtys, E., et al. 2016. Neurochem Int. 99: 206-214. PMID: 27465516
  9. L'acide tout-trans rétinoïque et l'histatine-1 salivaire humaine favorisent l'étalement et les activités ostéogéniques des pré-ostéoblastes in vitro.  |  Sun, W., et al. 2020. FEBS Open Bio. 10: 396-406. PMID: 31957262
  10. L'antagoniste du récepteur α de l'acide rétinoïque, ER-50891, antagonise l'effet inhibiteur de l'acide rétinoïque tout-trans et rétablit la différenciation ostéoblastogénique induite par la protéine morphogénétique osseuse 2.  |  Wang, S., et al. 2020. Drug Des Devel Ther. 14: 297-308. PMID: 32158187
  11. Le récepteur bêta de l'acide rétinoïque prévient la mort des cellules tubulaires proximales induite par le cisplatine.  |  Yago-Ibáñez, J., et al. 2020. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1866: 165795. PMID: 32278009
  12. Expression différentielle des récepteurs alpha et bêta de l'acide rétinoïque dans les progéniteurs neuronaux générés à partir de cellules souches embryonnaires humaines en réponse au TTNPB (un mimétique de l'acide rétinoïque).  |  Das, M. and Pethe, P. 2021. Differentiation. 121: 13-24. PMID: 34419635
  13. Implication possible du cofacteur de type rétinoïde dans le sérum dans la différenciation des cellules leucémiques humaines K562 induite par l'hémine/protoporphyrine-IX.  |  Nakajima, O., et al. 1995. Biochem Biophys Res Commun. 206: 1003-10. PMID: 7832789
  14. Acides rétinobenzoïques. 6. Antagonistes des rétinoïdes avec un anneau hétérocyclique.  |  Eyrolles, L., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1508-17. PMID: 8182710
  15. Régulation des actions rétinoïdes par les acides diazépinylbenzoïques. Synergies rétinoïdes activant les hétérodimères RXR-RAR.  |  Umemiya, H., et al. 1997. J Med Chem. 40: 4222-34. PMID: 9435893

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sc-204053
10 mg
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sc-204053A
50 mg
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US: Disponible uniquement aux États-Unis