Inhibiteurs Rse

Les inhibiteurs de Rse courants comprennent, entre autres, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le malate de sunitinib CAS 341031-54-7, le sorafénib CAS 284461-73-0, le dasatinib CAS 302962-49-8 et le pazopanib CAS 444731-52-6.

Les inhibiteurs chimiques de la Rse peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes qui interfèrent avec les voies de signalisation dans lesquelles la Rse est impliquée. L'erlotinib, par exemple, cible et inhibe la tyrosine kinase de l'EGFR, qui est un régulateur clé dans les cascades de signalisation qui influencent l'activité de la Rse. En inhibant ce récepteur, l'erlotinib peut diminuer la signalisation en aval qui devrait normalement activer Rse. De même, le Sunitinib et le Sorafenib agissent en inhibant les récepteurs à tyrosine kinase comme le PDGFR et le VEGFR, qui sont également impliqués dans les voies de régulation de l'activité de Rse. Lorsque ces voies sont perturbées, l'activité de Rse est réduite. Le dasatinib, en ciblant les kinases de la famille SRC qui ont un impact régulateur sur Rse, peut entraîner une diminution de la signalisation de Rse.

Dans le prolongement de ce thème, le pazopanib et le vandétanib inhibent sélectivement des kinases telles que le VEGFR, le PDGFR et l'EGFR, respectivement, dont on sait qu'elles sont impliquées dans les cascades de signalisation qui affectent l'activité de la Rse. Le lenvatinib inhibe également divers récepteurs tyrosine kinases qui font partie des voies de signalisation de la Rse, ce qui peut entraîner l'inhibition de la Rse. L'inhibition sélective par l'axitinib des VEGFR, qui participent aux réseaux de signalisation liés à Rse, suggère un potentiel similaire de réduction de l'activité de Rse. Le cabozantinib perturbe la fonction des tyrosines kinases comme AXL, qui appartient à la même famille que Rse et joue un rôle dans la régulation de son activité. Le crizotinib cible des kinases telles que ALK et MET, qui croisent les voies de signalisation de Rse, offrant ainsi une autre voie pour l'inhibition de Rse. Enfin, le nintedanib et le ponatinib inhibent des kinases telles que le PDGFR et une large gamme de tyrosine kinases, respectivement, qui sont impliquées dans les réseaux de régulation de Rse, offrant ainsi un potentiel pour l'inhibition fonctionnelle de Rse.