Inhibiteurs RREB1

Les inhibiteurs courants de RREB1 comprennent, sans s'y limiter, le Selumetinib CAS 606143-52-6, le Trametinib CAS 871700-17-3, le Sorafenib CAS 284461-73-0, le Vemurafenib CAS 918504-65-1 et le Dabrafenib CAS 1195765-45-7.

Les inhibiteurs de RREB1 appartiennent à une classe chimique particulière qui cible spécifiquement la protéine de liaison 1 (RREB1) du corepresseur 1 (CoREST) du facteur de transcription de l'élément répressif 1 (REST). RREB1, également connu sous le nom de Ras Responsive Element Binding Protein 1, est un facteur de transcription qui joue un rôle crucial dans la régulation de l'expression des gènes. Il est impliqué dans divers processus cellulaires, notamment la prolifération, la différenciation et la survie des cellules. Les inhibiteurs conçus pour RREB1 agissent en modulant son activité, soit en empêchant sa liaison à des séquences d'ADN spécifiques, soit en perturbant son interaction avec d'autres composants cellulaires.

Les inhibiteurs de RREB1 présentent un large éventail d'échafaudages chimiques, reflétant la nature multiforme de leurs interactions de liaison avec la protéine cible. Les chercheurs ont étudié des petites molécules ainsi que des produits biologiques en tant qu'inhibiteurs potentiels de RREB1, chacun ayant des mécanismes d'action uniques. Le développement de ces inhibiteurs a été motivé par la nécessité de mieux comprendre les réseaux de régulation contrôlés par RREB1 et d'explorer les applications potentielles dans divers contextes biologiques. En outre, les études en cours visent à élucider les déterminants structurels qui régissent la spécificité des inhibiteurs de RREB1, ouvrant ainsi la voie à la conception rationnelle de nouveaux composés dotés d'une puissance et d'une sélectivité accrues.