Inhibiteurs RNPS1

Les inhibiteurs courants de RNPS1 comprennent, entre autres, le Pladienolide B CAS 445493-23-2, la Spliceostatine A CAS 391611-36-2, le NVP-AUY922 CAS 747412-49-3, la Leptomycine B CAS 87081-35-4 et le KPT 330 CAS 1393477-72-9.

Les inhibiteurs de RNPS1 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber l'activité de RNPS1, une protéine clé impliquée dans la régulation post-transcriptionnelle, en particulier dans le processus d'épissage et de surveillance de l'ARNm. RNPS1 est un composant essentiel du complexe de jonction d'exon (EJC), qui se forme sur les transcrits d'ARNm lors de l'épissage et joue un rôle critique en assurant le traitement et l'exportation corrects de l'ARNm du noyau vers le cytoplasme. Il participe également à la désintégration de l'ARNm médiée par le non-sens (NMD), un mécanisme de contrôle de la qualité qui identifie et dégrade les ARNm défectueux contenant des codons stop prématurés. En inhibant RNPS1, ces composés peuvent interférer avec son rôle dans la régulation de l'épissage et de la surveillance de l'ARNm, affectant potentiellement le traitement correct de l'ARNm et l'intégrité de l'expression des gènes.La conception d'inhibiteurs de RNPS1 nécessite une compréhension de la structure de la protéine, en particulier des motifs de liaison à l'ARN et de ses sites d'interaction au sein du complexe de jonction des exons. RNPS1 est connue pour sa reconnaissance de l'ARN et sa capacité à recruter d'autres facteurs d'épissage, ce qui fait de ces régions des cibles critiques pour l'inhibition. Les chercheurs se concentrent souvent sur la conception d'inhibiteurs qui perturbent l'interaction de RNPS1 avec l'ARNm ou son assemblage dans l'EJC, empêchant ainsi ses fonctions régulatrices. Les techniques de biologie structurale, telles que la cristallographie aux rayons X ou les études d'amarrage moléculaire, sont couramment utilisées pour identifier les sites de liaison spécifiques de ces inhibiteurs. La spécificité est essentielle, car RNPS1 fait partie d'un réseau plus large de régulateurs de l'épissage, et les effets hors cible pourraient perturber d'autres protéines liées à l'épissage. Les inhibiteurs de RNPS1 sont des outils essentiels pour l'étude des mécanismes détaillés du traitement de l'ARNm et du contrôle de la qualité, qui permettent de comprendre comment l'épissage et la surveillance de l'ARNm influencent l'expression des gènes et la fonction cellulaire.