Inhibiteurs RNF113A
Les inhibiteurs courants de RNF113A comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Lactacystine CAS 133343-34-7, le Bortezomib CAS 179324-69-7, le Carfilzomib CAS 868540-17-4 et le MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Les inhibiteurs de RNF113A comprennent un groupe de composés chimiques qui ciblent divers aspects du système ubiquitine-protéasome, qui est au cœur de la fonction de la protéine. L'inhibition de RNF113A est souvent obtenue indirectement par la manipulation de ce système. Par exemple, des inhibiteurs spécifiques ciblent le protéasome lui-même, ce qui entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées. Cette accumulation peut saturer l'activité E3 ligase de RNF113A, diminuant ainsi sa capacité à ubiquiter des substrats supplémentaires et réduisant effectivement sa capacité fonctionnelle. D'autres inhibiteurs agissent en interférant avec le processus de néddylation qui est vital pour le fonctionnement d'autres ubiquitine ligases, affectant potentiellement l'activité de RNF113A en raison de l'interaction et de l'équilibre complexes au sein de la famille des ubiquitine ligases.
En outre, certains composés inhibent l'enzyme E1 activant l'ubiquitine, ce qui entraîne une diminution de la conjugaison de l'ubiquitine, qui est une condition préalable pour que RNF113A exerce son activité de ligase E3. En réduisant le pool d'ubiquitine disponible, ces inhibiteurs suppriment indirectement la fonction de RNF113A. En outre, le blocage des enzymes de désubiquitinisation par certains inhibiteurs entraîne une dégradation accrue des substrats de RNF113A. Cette dégradation accrue peut altérer l'équilibre de la voie ubiquitine-protéasome, où RNF113A joue un rôle, et, par conséquent, inhiber l'activité de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées, conduisant à l'accumulation des substrats de RNF113A et réduisant ainsi l'activité fonctionnelle de RNF113A en raison d'une surcharge de substrats. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Inhibiteur irréversible du protéasome qui conduit à l'accumulation de protéines polyubiquitinées, saturant potentiellement l'activité E3 ligase de RNF113A et inhibant indirectement sa fonction. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Analogue de l'acide dipeptidyl boronique qui inhibe le protéasome 26S, entraînant une augmentation des protéines ubiquitinées et réduisant indirectement l'activité de RNF113A en inhibant la dégradation du substrat. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Inhibiteur du protéasome à base d'époxycétone qui empêche la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine, inhibant ainsi l'activité de RNF113A en perturbant le renouvellement de ses substrats. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Un inhibiteur de l'enzyme activatrice NEDD8, empêchant la neddylation des protéines cullin et affectant la fonction des ligases cullin-RING (CRL), ce qui pourrait avoir un impact indirect sur l'activité de RNF113A en raison de l'interaction entre les différentes ubiquitine ligases. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, entraînant une diminution de la conjugaison de l'ubiquitine et inhibant indirectement l'activité E3 ligase de RNF113A en réduisant le pool d'ubiquitine disponible. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Inhibiteur de l'USP14 qui empêche la déubiquitination des protéines liées au protéasome, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité de RNF113A en raison d'une dégradation accrue des substrats de RNF113A. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Un inhibiteur de la déubiquitinase à large spectre qui pourrait conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées et inhiber indirectement RNF113A en dépassant sa capacité de ligase E3. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Inhibiteur sélectif du protéasome qui entraîne l'accumulation de protéines polyubiquitinées, inhibant ainsi indirectement le processus d'ubiquitination de RNF113A en raison de l'accumulation de substrats. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
Un agent alkylant qui inactive les protéases à cystéine et pourrait inhiber les enzymes de désubiquitinisation, affectant indirectement la fonction de RNF113A en perturbant la voie ubiquitine-protéasome. | ||||||