Rlf Activateurs

Les activateurs Rlf courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et l'anisomycine CAS 22862-76-6.

Les activateurs chimiques de la protéine de fusion L-myc réarrangée s'engagent dans diverses interactions biochimiques pour faciliter son activation. La forskoline, par sa stimulation directe de l'adénylyl cyclase, entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc qui, à son tour, active la protéine kinase A (PKA). La PKA est une kinase centrale qui, lorsqu'elle est activée, phosphoryle les protéines cibles, y compris la protéine de fusion L-myc réarrangée, modulant ainsi son activité. De même, le Dibutyryl-cAMP, un analogue synthétique de l'AMPc, traverse les membranes cellulaires et active la PKA, en suivant la même voie vers l'activation de la protéine.

En complément de ces mécanismes, le PMA et le TPA activent la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle des substrats pouvant conduire à l'activation de la protéine de fusion L-myc réarrangée. L'ionomycine et le FPL-64176 augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active ensuite les protéines kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler et activer la protéine de fusion L-myc réarrangée. L'A23187, également connu sous le nom de Calcimycine, fonctionne comme un ionophore calcique, augmentant de la même manière les niveaux de calcium à l'intérieur de la cellule pour induire l'activation des voies de signalisation dépendantes du calcium. La caliculine A et l'acide okadaïque, tous deux inhibiteurs des protéines phosphatases, entraînent une augmentation des protéines phosphorylées, ce qui inclut l'état d'activation de la protéine de fusion L-myc réarrangée. La thapsigargin contribue à ce processus en inhibant le SERCA, ce qui entraîne une augmentation du calcium cytosolique et active les voies de signalisation médiées par le calcium. Enfin, le bisindolylmaléimide I, bien qu'il soit principalement un inhibiteur de la PKC, peut, dans certaines conditions, également servir d'activateur, contribuant ainsi à la cascade de phosphorylation qui affecte la protéine de fusion L-myc réarrangée. Chacun de ces produits chimiques, par le biais de ses mécanismes d'action distincts, peut déclencher une série d'événements de phosphorylation qui facilitent l'activation de la protéine de fusion L-myc réarrangée.