Inhibiteurs RILPL1

Les inhibiteurs courants de RILPL1 comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, CCG-1423 CAS 285986-88-1, ML 141 CAS 71203-35-5, CASIN CAS 425399-05-9 et Rhosin CAS 1173671-63-0.

Les inhibiteurs chimiques de RILPL1 comprennent un ensemble varié de composés qui ciblent l'activité de la protéine par le biais de divers mécanismes associés aux voies de signalisation des GTPases de la famille Rho. Y-27632, par exemple, est un puissant inhibiteur de ROCK1, une kinase associée à Rho, qui joue un rôle crucial dans l'assemblage de l'actine et les changements morphologiques cellulaires médiés par RILPL1. En inhibant ROCK1, Y-27632 perturbe les effets en aval qui conduisent à l'activité fonctionnelle de RILPL1. Un autre composé, le CCG-1423, inhibe la signalisation transcriptionnelle de RhoA, qui est vitale pour la fonction de RILPL1. Puisque RILPL1 fonctionne comme un effecteur en aval de RhoA, l'effet inhibiteur de CCG-1423 sur la signalisation de RhoA réduirait par conséquent le rôle de RILPL1 dans l'organisation du cytosquelette.

De même, ML141, un inhibiteur de Cdc42, empêche l'activité de RILPL1 en ciblant les petites GTPases qui interagissent avec la famille Rho. L'implication de RILPL1 dans la dynamique du cytosquelette d'actine est fortement influencée par ces GTPases; ainsi, l'inhibition de Rac1 ou de Cdc42 peut perturber l'engagement de RILPL1 dans le contrôle de la forme et du mouvement des cellules. CASIN, un autre inhibiteur de l'activation de Cdc42, et Rhosin, qui inhibe directement l'activation de RhoA, contribuent également à l'inhibition de RILPL1 en entravant les signaux en amont nécessaires à son action dans l'organisation de l'actine. ITX3, un inhibiteur de Trio, un facteur d'échange de nucléotides de guanine pour Rac1 et RhoG, inhibe aussi indirectement l'activité de RILPL1 en affectant la signalisation médiée par Rac1. L'EHT 1864, un inhibiteur direct de Rac1, renforce le blocage de la fonction de RILPL1 dans l'organisation du cytosquelette, tout comme le ZCL278, en inhibant l'interaction de Cdc42 avec des GEF spécifiques.