Inhibiteurs RFX-B
Les inhibiteurs courants de RFX-B comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, l'ascomycine CAS 104987-12-4, la rapamycine CAS 53123-88-9, le pimécrolimus CAS 137071-32-0 et la rottlerine CAS 82-08-6.
Les inhibiteurs chimiques du facteur de régulation X-B (RFX-B) fonctionnent principalement par le biais de mécanismes indirects, car RFX-B lui-même n'est pas la cible directe de ces composés. Ces produits chimiques perturbent les voies de signalisation qui sont en amont ou qui font partie intégrante des activités de régulation transcriptionnelle du RFX-B, en particulier son rôle dans la modulation de l'expression des gènes du complexe majeur d'histocompatibilité de classe II (CMH-II). Des composés tels que la cyclosporine A, l'ascomycine, le tacrolimus, le pimécrolimus et la sotrastaurine agissent en inhibant l'enzyme calcineurine. En se liant à leurs immunophilines respectives (cyclophilines pour la ciclosporine A et FKBP12 pour les autres), ces molécules entravent l'activité de déphosphorylation de la calcineurine. Cette inhibition empêche le facteur nucléaire des cellules T activées (NFAT) de se transloquer dans le noyau et de se lier aux régions promotrices des gènes du CMH-II, une étape dans laquelle RFX-B est connu pour être impliqué. Par conséquent, la capacité de RFX-B à réguler l'expression de ces gènes est diminuée.
D'autres substances chimiques, telles que le sirolimus, également connu sous le nom de rapamycine, ciblent une voie différente en se liant à FKBP12, mais leur principal mode d'action est l'inhibition de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR). En freinant l'activité de la mTOR, le sirolimus interfère avec une série de programmes transcriptionnels qui peuvent indirectement affecter le rôle de RFX-B dans l'expression des gènes. En outre, les inhibiteurs de la PKC Rottlerin et Sotrastaurin peuvent supprimer l'activation de la NFAT en altérant la signalisation en amont, ce qui entraîne une diminution similaire de l'expression génique médiée par RFX-B. En outre, des composés comme la curcumine, le resvératrol, le PDTC, le Bay 11-7082 et le MG-132 ciblent la voie NF-κB. Ces inhibiteurs limitent l'activation et la translocation nucléaire de NF-κB qui, à son tour, est essentielle pour l'activation complète de certains gènes du CMH-II qui sont sous le champ de régulation de RFX-B. En inhibant NF-κB, ces composés réduisent l'expression des gènes du CMH-II, inhibant ainsi la fonctionnalité de RFX-B dans ce contexte. Globalement, l'action collective de ces inhibiteurs entraîne une réduction de la capacité fonctionnelle de RFX-B à réguler ses gènes cibles au sein du système immunitaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie aux cyclophilines, inhibant la calcineurine, qui inhibe ensuite la voie NFAT. RFX-B est essentiel à l'expression du gène du CMH-II, qui est activée par la voie NFAT dans certaines cellules immunitaires. L'inhibition de la NFAT entraîne donc une réduction de la fonction de RFX-B dans ce contexte. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
L'ascomycine, un composé apparenté au FK506, se lie à FKBP12, inhibe la calcineurine de la même façon que la cyclosporine A et inhibe ainsi la voie NFAT. Comme la voie NFAT est impliquée dans l'activation des gènes du CMH-II, cela inhiberait le rôle fonctionnel de RFX-B dans la régulation de l'expression du CMH-II. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Le sirolimus se lie à FKBP12, mais au lieu d'affecter la calcineurine, il inhibe mTOR. L'inhibition de mTOR peut conduire à une réduction de l'expression des gènes régulés par RFX-B car la signalisation mTOR influence les programmes transcriptionnels dans les cellules immunitaires, y compris ceux qui activent les gènes du CMH-II. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
Le pimécrolimus, semblable au tacrolimus et à l'ascomycine, se lie à FKBP12 et inhibe la voie calcineurine-NFAT. Cette inhibition réduit l'expression des gènes du CMH-II et inhibe ainsi fonctionnellement le rôle régulateur de RFX-B associé à ces gènes. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
La rottlerine est connue pour inhiber la PKC delta. Étant donné que la PKC delta peut influencer l'activation de la NFAT, qui est impliquée dans l'expression des gènes du CMH-II, l'inhibition de la PKC delta par la rottlerine peut indirectement conduire à une réduction de la fonction de RFX-B dans la régulation des gènes du CMH-II. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurine inhibe plusieurs isoformes de la PKC, qui sont en amont de la voie NFAT. En inhibant la PKC et ensuite la NFAT, elle inhiberait l'activité fonctionnelle de RFX-B liée à la régulation du gène du CMH-II. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été rapporté que la curcumine inhibe l'activation de NF-κB, qui est nécessaire à l'expression de multiples gènes, y compris les gènes du CMH-II régulés par RFX-B. En inhibant NF-κB, la curcumine inhibe indirectement le rôle fonctionnel de RFX-B. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol peut inhiber l'activation du NF-κB. Étant donné que NF-κB est impliqué dans l'activation transcriptionnelle de divers gènes liés à l'immunité, y compris ceux contrôlés par RFX-B, son inhibition par le resvératrol peut indirectement inhiber la fonction de RFX-B. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
Le PDTC est un inhibiteur de NF-κB. En inhibant NF-κB, PDTC inhibe indirectement la fonction de RFX-B en réduisant l'expression des gènes du CMH-II que RFX-B est connu pour réguler. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Le Bay 11-7082 est un inhibiteur de la phosphorylation de l'IκBα, ce qui conduit à l'inhibition de l'activation de NF-κB. Cela inhiberait indirectement la fonction de RFX-B en réduisant l'activité des gènes du CMH-II. | ||||||