Inhibiteurs RFPL4
Les inhibiteurs courants de la RFPL4 comprennent, entre autres, la 1,10-phénanthroline CAS 66-71-7, le triptolide CAS 38748-32-2, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs chimiques de RFPL4 agissent par le biais de divers mécanismes moléculaires pour moduler son activité dans les processus cellulaires. La 1,10-phénanthroline, par exemple, agit en chélatant les ions métalliques qui sont essentiels à l'activité catalytique des métalloenzymes. Cette chélation peut inhiber l'activité enzymatique de RFPL4 si elle dépend de ces cofacteurs métalliques. Dans le même ordre d'idées, le triptolide affecte la fonction de la RFPL4 en inhibant plusieurs facteurs de transcription et en perturbant la voie NF-κB, ce qui peut réguler les voies dans lesquelles la RFPL4 est impliquée. PD98059 et U0126 ciblent spécifiquement la voie de signalisation MAPK/ERK, inhibant MEK1/2 et réduisant par conséquent l'activité des voies en aval qui pourraient impliquer RFPL4. Il en résulte une diminution de l'activation et de la fonctionnalité globale de RFPL4.
D'autres inhibiteurs comme LY294002 et Wortmannin exercent leurs effets par l'inhibition de PI3K, qui joue un rôle crucial dans la voie PI3K/Akt, un régulateur d'une myriade de processus cellulaires, dont certains auxquels RFPL4 pourrait participer. La rapamycine, en inhibant mTOR, une kinase centrale de la même voie, peut également entraîner une diminution de l'activité de la RFPL4 en atténuant l'activité de la voie. SB203580 et SP600125 inhibent respectivement la MAP kinase p38 et la JNK, qui font toutes deux partie de la voie de signalisation MAPK. L'inhibition de ces kinases peut conduire à une réduction de l'activité des voies cruciales pour la fonction de RFPL4. Le ZM-447439, qui inhibe l'Aurora kinase, et la Roscovitine, qui cible les kinases dépendantes des cyclines (CDK), peuvent également réduire l'activité de RFPL4 en interférant avec la régulation du cycle cellulaire ou les processus mitotiques. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, induit des niveaux élevés de calcium cytosolique, qui peuvent altérer de multiples voies de signalisation, y compris celles régulées par la RFPL4, inhibant ainsi sa fonction.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
La phénanthroline-1,10 peut chélater les ions métalliques nécessaires à l'activité catalytique des métalloenzymes. Si RFPL4 a besoin de cofacteurs métalliques pour fonctionner, la chélation de ces ions conduirait à l'inhibition de l'activité enzymatique de RFPL4. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide inhibe l'activité de plusieurs facteurs de transcription et peut affecter la voie NF-κB. Étant donné que RFPL4 est impliqué dans des voies qui pourraient être régulées par NF-κB, l'inhibition de cette voie par le triptolide peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de RFPL4. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui est en amont de la signalisation MAPK/ERK. Comme RFPL4 est impliqué dans des voies régulées par la signalisation MAPK/ERK, l'inhibition par PD98059 peut conduire à une diminution de l'activation de cette voie, inhibant ainsi l'activité de RFPL4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un puissant inhibiteur de PI3K, qui fait partie de la voie PI3K/Akt, un régulateur connu de nombreux processus cellulaires, y compris ceux dans lesquels RFPL4 peut être impliqué. L'inhibition de PI3K peut donc conduire à une inhibition fonctionnelle de RFPL4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, une kinase clé de la voie PI3K/Akt, qui pourrait être cruciale pour la fonction de RFPL4. L'inhibition de mTOR par la rapamycine peut entraîner une diminution de l'activité de la RFPL4 en réduisant l'activité globale de la voie. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38. Comme la voie de la MAP kinase p38 régule de nombreuses fonctions cellulaires dans lesquelles RFPL4 pourrait être impliqué, l'inhibition de cette kinase peut conduire à une inhibition fonctionnelle de RFPL4. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui fait partie de la voie de signalisation MAPK. En inhibant la JNK, le SP600125 pourrait réduire l'activité des voies qui contrôlent les fonctions dans lesquelles la RFPL4 est impliquée, ce qui conduirait à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2, et en inhibant MEK1/2, les voies de signalisation en aval, impliquant potentiellement RFPL4, peuvent être inhibées. En conséquence, l'activité fonctionnelle de la RFPL4 serait inhibée. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K. En inhibant l'activité de PI3K, la wortmannine peut diminuer l'activation des voies nécessaires à la fonction de RFPL4, inhibant ainsi fonctionnellement RFPL4. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439 est un inhibiteur de l'Aurora kinase. Si RFPL4 est impliqué dans la régulation du cycle cellulaire ou dans les processus mitotiques régulés par les kinases Aurora, l'inhibition par ZM-447439 pourrait conduire à l'inhibition fonctionnelle de RFPL4. | ||||||