Inhibiteurs RERGL

Les inhibiteurs courants de RERGL comprennent, entre autres, la phlorétine CAS 60-82-2, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de RERGL agissent en modulant diverses voies de signalisation dont RERGL fait partie, en particulier la voie PI3K/Akt et ses réseaux associés. La phlorétine, le LY294002 et la wortmannine sont des composés qui inhibent directement la voie de signalisation PI3K/Akt. La phlorétine y parvient en bloquant la voie, réduisant ainsi l'activation de RERGL, qui dépend de la signalisation fournie par PI3K/Akt. Le LY294002 et la Wortmannine ciblent également cette voie; le LY294002 est un puissant inhibiteur de PI3K, ce qui entraîne une diminution de l'activité de RERGL en raison de la baisse de l'activité de la voie PI3K/Akt. La wortmannine agit de la même manière, en empêchant la phosphorylation et l'activation de l'Akt, qui est une étape essentielle pour l'activité de RERGL dans la voie. La triciribine et le MK-2206 ciblent spécifiquement l'Akt et, ce faisant, réduisent la signalisation globale par la voie PI3K/Akt, ce qui diminue l'activité de RERGL.

En plus de cibler la voie PI3K/Akt, certains inhibiteurs affectent l'activité RERGL en agissant sur des voies qui interagissent avec PI3K/Akt. La rapamycine inhibe la voie mTOR, qui a des interactions régulatrices avec la voie PI3K/Akt, affectant ainsi indirectement l'activité RERGL. PD98059 et U0126 sont tous deux des inhibiteurs de MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK, une voie qui peut interagir avec la voie PI3K/Akt. En inhibant MEK, ces composés peuvent entraîner une diminution de l'activité de RERGL, compte tenu de la nature interconnectée de ces voies de signalisation. Le SB203580 adopte une approche différente en inhibant la MAPK p38, qui peut influencer la voie PI3K/Akt et, par conséquent, l'activité du RERGL. SP600125 inhibe JNK, une kinase qui fait partie des voies de transduction du signal qui interagissent avec la voie PI3K/Akt. Enfin, LY3214996 et PF-4708671 inhibent respectivement ERK1/2 et la kinase p70S6 (S6K1), qui sont toutes deux liées aux voies de régulation qui affectent l'activité de RERGL, illustrant ainsi le réseau complexe d'interactions qui régissent la fonction de RERGL.