Relaxin Receptor 4 Activateurs
Les activateurs courants du récepteur 4 de la relaxine comprennent, sans s'y limiter, le 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 76939-46-3, l'IBMX CAS 28822-58-4, la forskoline CAS 66575-29-9, la L-arginine CAS 74-79-3 et l'angiotensine II humaine CAS 4474-91-3.
Les activateurs du récepteur 4 de la relaxine (RXFP4) constituent un groupe diversifié d'entités chimiques qui renforcent l'efficacité de la signalisation du récepteur par le biais des cascades de messagers secondaires et des voies d'activation des kinases. Des composés tels que le 8-Bromo-cAMP, l'IBMX, la forskoline et l'isoprotérénol agissent en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler des protéines cibles dans la cascade de signalisation RXFP4, renforçant ainsi l'activité du récepteur RXFP4. De même, des composés comme le sildénafil et le vardénafil, par leur inhibition de la phosphodiestérase de type 5, empêchent la dégradation du GMP cyclique (GMPc), maintenant ainsi des niveaux élevés de cette molécule messagère. Le GMPc élevé peut activer les protéines kinases dépendantes du GMPc, qui peuvent alors indirectement réguler à la hausse les voies fonctionnelles du RXFP4. En outre, la L-arginine et l'angiotensine II peuvent stimuler la production de messagers secondaires (NO et kinases, respectivement) qui peuvent, par une série d'événements de phosphorylation, potentiellement renforcer l'activité de la RXFP4.
Parallèlement, l'insuline déclenche la voie de signalisation du récepteur de l'insuline, qui comprend l'activation de la voie PI3K/Akt, ce qui peut entraîner la phosphorylation de protéines qui modulent l'activité de RXFP4. L'hormone peptidique Atrial Natriuretic Peptide, en s'engageant avec son récepteur GC-A, conduit à une production accrue de GMPc, qui à son tour peut favoriser la signalisation de RXFP4 par l'activation de la kinase dépendante de la GMPc. Le zaprinast, un autre inhibiteur de la phosphodiestérase, augmente les niveaux de GMPc, ce qui pourrait également potentialiser la signalisation du RXFP4. YC-1, un activateur soluble de la guanylyl cyclase, augmente également les niveaux de GMPc, contribuant ainsi à l'activation indirecte de RXFP4 par des mécanismes dépendant du GMPc.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc qui active sélectivement la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle ensuite des cibles spécifiques qui peuvent conduire à l'activation du récepteur RXFP4, augmentant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique de la phosphodiestérase qui empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule. L'AMPc élevé peut renforcer la signalisation de RXFP4 en activant la PKA, qui à son tour peut phosphoryler RXFP4. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc. Cette augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler et augmenter l'activité fonctionnelle de RXFP4. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginine sert de substrat à l'oxyde nitrique synthase, ce qui entraîne la production d'oxyde nitrique (NO). Le NO peut stimuler la guanylyl cyclase pour produire du GMPc, qui peut indirectement renforcer l'activité de RXFP4 par l'intermédiaire des kinases dépendantes du GMPc. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
L'angiotensine II engage le système rénine-angiotensine et peut conduire à l'activation de kinases qui phosphorylent et renforcent l'activité de RXFP4 par le biais de ses effets sur la signalisation des protéines G. | ||||||
Anticorps Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
L'insuline peut activer le récepteur de l'insuline, initiant une cascade qui peut conduire à l'activation de la voie PI3K/Akt. Akt peut phosphoryler différentes cibles, qui pourraient inclure des composants qui interagissent avec RXFP4 pour renforcer son activité. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil, comme le sildénafil, inhibe la phosphodiestérase de type 5, ce qui maintient les niveaux de GMPc dans les cellules. Cette inhibition peut indirectement conduire à une augmentation de la signalisation de RXFP4 via les voies dépendantes du GMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste β-adrénergique qui peut augmenter les niveaux d'AMPc via l'activation de l'adénylyl cyclase, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'activité de la PKA et une phosphorylation ultérieure qui augmente l'activité de RXFP4. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe les phosphodiestérases, en particulier la PDE5, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de GMPc. L'activation de RXFP4 pourrait être renforcée par les kinases dépendantes du GMPc. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 est un activateur soluble de la guanylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de GMPc. Des niveaux plus élevés de GMPc peuvent indirectement activer RXFP4 par l'intermédiaire des protéines kinases dépendantes du GMPc. | ||||||