Relaxin Receptor 3 Activateurs
Les activateurs courants du récepteur 3 de la relaxine comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, l'IBMX CAS 28822-58-4, la L-arginine CAS 74-79-3 et le zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Les activateurs du récepteur 3 de la relaxine représentent un spectre de composés chimiques conçus pour augmenter indirectement l'activité fonctionnelle du récepteur 3 de la relaxine par le biais de voies de transduction du signal distinctes. La forskoline, par exemple, catalyse une augmentation de l'AMPc intracellulaire en activant directement l'adénylate cyclase, qui à son tour déclenche la protéine kinase A (PKA). L'activation de la PKA est essentielle pour phosphoryler les cibles des voies de signalisation dans lesquelles le récepteur 3 de la relaxine intervient, renforçant ainsi l'activité du récepteur. Le 8-Bromo-cAMP, un analogue stable de l'AMPc, et l'IBMX, un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, ont une fonction analogue et maintiennent des niveaux élevés d'AMPc pour perpétuer l'activation de la PKA. La L-arginine, par sa conversion en oxyde nitrique et l'activation subséquente de la guanylate cyclase, module les niveaux de GMPc, ce qui peut influencer les voies de l'AMPc et ainsi potentialiser la signalisation du récepteur 3 de la relaxine. Les inhibiteurs de la PDE5 tels que le sildénafil, le zaprinast, le vardénafil et le tadalafil, en inhibant la dégradation du GMPc, augmentent indirectement les voies médiées par l'AMPc, soulignant leur rôle dans l'augmentation de l'activité du récepteur 3 de la relaxine.
Dans le même ordre d'idées, le Rolipram et l'Anagrelide, inhibiteurs spécifiques de la PDE4 et de la PDE3, respectivement, empêchent la dégradation de l'AMPc, renforcent l'activité de la PKA et favorisent les voies de signalisation associées au récepteur 3 de la relaxine. La Linsidomine, donneur d'oxyde nitrique, amplifie les niveaux de GMPc, qui peuvent à nouveau entrer en synergie avec la signalisation de l'AMPc pour activer le récepteur 3 de la relaxine. En outre, le BAY 60-7550, un inhibiteur de la PDE2, augmente à la fois les niveaux d'AMPc et de GMPc, ce qui peut entraîner une double amplification des mécanismes de signalisation du récepteur 3 de la relaxine. Ces activateurs, par leurs actions biochimiques ciblées, permettent de potentialiser l'implication du récepteur 3 de la relaxine dans divers processus cellulaires, ce qui est obtenu par l'amplification des voies de signalisation de l'AMPc et du GMPc plutôt que par la modulation directe du récepteur lui-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une production accrue d'AMP cyclique (AMPc), qui active à son tour la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle diverses protéines dans les cellules, renforçant ainsi l'activité du récepteur 3 de la relaxine en favorisant les voies de signalisation en aval de l'AMPc auxquelles le récepteur 3 de la relaxine est associé. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui résiste à la dégradation enzymatique et sert donc d'activateur puissant des voies dépendant de l'AMPc. En imitant l'AMPc, il active la PKA, qui peut alors conduire à la phosphorylation et à l'activation des protéines impliquées dans la cascade de signalisation du récepteur 3 de la relaxine. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, ou 3-isobutyl-1-méthylxanthine, est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases (PDE), qui entraîne une augmentation du taux d'AMPc dans la cellule en empêchant sa dégradation. Ce niveau accru d'AMPc active la PKA, ce qui est susceptible d'améliorer les voies de signalisation qui impliquent le récepteur 3 de la relaxine. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginine est un substrat de l'oxyde nitrique synthase, qui produit de l'oxyde nitrique (NO), une molécule qui peut activer la guanylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux de GMP cyclique (GMPc). Le GMPc peut moduler les niveaux d'AMPc et donc influencer indirectement les voies de signalisation auxquelles participe le récepteur 3 de la relaxine, ce qui pourrait renforcer son activité. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un autre inhibiteur de la PDE5 qui augmente les niveaux de GMPc, ce qui peut indirectement conduire à une augmentation de la signalisation par les voies associées au récepteur 3 de la relaxine, en raison de la diaphonie entre la signalisation du GMPc et de l'AMPc. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le roliprane est un inhibiteur sélectif de la PDE4, une enzyme qui dégrade l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, le rolipram peut renforcer l'activité de la PKA et donc potentiellement augmenter l'activité fonctionnelle du récepteur 3 de la relaxine par des voies dépendant de l'AMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide est un inhibiteur de la phosphodiestérase 3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation subséquente de la PKA. Par ce mécanisme, l'anagrélide pourrait renforcer l'activité du récepteur 3 de la relaxine en favorisant les voies de signalisation régulées par l'AMPc. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil, un autre inhibiteur de la PDE5, augmente les niveaux de GMPc dans la cellule, ce qui peut renforcer la voie de signalisation de l'AMPc. Ceci, à son tour, peut augmenter l'activité fonctionnelle du récepteur 3 de la relaxine par des mécanismes qui impliquent l'AMPc en tant que second messager. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Le tadalafil est un inhibiteur de la PDE5 à longue durée d'action qui augmente les niveaux de GMPc, ce qui pourrait accroître l'activité des voies dépendantes de l'AMPc. Cela pourrait conduire à une augmentation indirecte de l'activité du récepteur 3 de la relaxine par le biais d'une signalisation PKA accrue. | ||||||