Inhibiteurs RDH11
Les inhibiteurs courants de RDH11 comprennent, entre autres, le citral CAS 5392-40-5, le chlorure d'étain(II) CAS 7772-99-8, le disulfirame CAS 97-77-8, le N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0 et l'α-Iodoacetamide CAS 144-48-9.
Les inhibiteurs chimiques de la RDH11 comprennent une variété de composés qui interagissent avec la protéine de manière spécifique pour réduire son activité enzymatique. Le citral, dont la structure ressemble à celle du rétinal, peut également agir comme un inhibiteur compétitif, en se liant au site actif de la RDH11 et en entravant son fonctionnement normal. Le chlorure stanneux inhibe la RDH11 par un mécanisme différent, en interagissant avec les groupes sulfhydryles de la protéine qui sont essentiels à son action catalytique, tandis que le disulfirame inactive la RDH11 en se liant de manière irréversible aux ions cuivre du site actif de l'enzyme, qui sont cruciaux pour la catalyse de l'oxydation du rétinol.
En outre, le N-Ethylmaléimide et l'Iodoacétamide parviennent à inhiber la RDH11 en modifiant les groupes thiols de l'enzyme. Ces groupes thiols sont nécessaires à l'activité catalytique de la RDH11, et leur modification par ces produits chimiques entraîne l'inhibition de la fonction de la protéine. Un autre composé, le méthotrexate, inhibe indirectement la RDH11 en réduisant la disponibilité du tétrahydrofolate intracellulaire, une molécule nécessaire à la régénération du NADPH. Le NADPH étant un cofacteur de la RDH11, son épuisement entraîne une diminution de l'activité de l'enzyme. L'ebselen agit comme un inhibiteur de la RDH11 en imitant l'activité de la glutathion peroxydase et en se liant aux résidus de cystéine de l'enzyme, qui sont potentiellement critiques pour la fonction enzymatique. L'acide ellagique et l'acide flufénamique inhibent la RDH11 en se liant à l'enzyme et en modifiant potentiellement sa conformation ou son site actif, bloquant ainsi sa capacité à convertir le rétinol en rétinal. L'acide tannique inhibe de manière non spécifique la RDH11 en précipitant les protéines, ce qui limite l'accès de la RDH11 à son substrat ou modifie son site actif.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
Le citral, un aldéhyde dont la structure ressemble à celle du rétinal, pourrait potentiellement agir comme un inhibiteur compétitif de RDH11, entravant ainsi la conversion enzymatique normale du rétinol en rétinal par RDH11. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame peut inhiber la RDH11 en se liant de manière irréversible aux ions cuivre du site actif, qui sont essentiels à la catalyse de l'oxydation du rétinol, ce qui inactive l'enzyme. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
Le N-Ethylmaléimide peut inhiber la RDH11 en modifiant de manière covalente les groupes sulfhydryles libres de l'enzyme, qui sont nécessaires à son activité catalytique, entraînant ainsi l'inhibition de l'enzyme. | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
L'iodoacétamide peut inhiber la RDH11 en alkylant les groupes thiols de l'enzyme, qui pourraient être essentiels à la conformation et à la fonction du site actif, empêchant ainsi la conversion du rétinol en rétinal. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate peut inhiber indirectement RDH11 en épuisant le tétrahydrofolate intracellulaire, qui est nécessaire à la régénération du NADPH via le cycle des folates, et le NADPH est un cofacteur nécessaire à l'activité de RDH11. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen peut inhiber la RDH11 en agissant comme un imitateur de la glutathion peroxydase et en se liant aux résidus de cystéine de l'enzyme, qui pourraient être essentiels à l'activité de l'enzyme. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acide ellagique peut inhiber la RDH11 en se liant à l'enzyme et en modifiant éventuellement sa conformation ou le site actif, bloquant ainsi la conversion du rétinol en rétinal. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique, connu pour inhiber diverses enzymes, pourrait inhiber la RDH11 en se liant au site actif et en empêchant les changements de conformation nécessaires au cycle catalytique de l'enzyme. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
L'acide tannique peut inhiber RDH11 en précipitant les protéines et en inhibant ainsi de manière non spécifique les fonctions de l'enzyme, ce qui inclut la limitation de l'accès de RDH11 à son substrat, le rétinol, ou l'altération de son site actif. | ||||||