RasGRP1 Activateurs
Les activateurs courants de RasGRP1 comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, la forskoline CAS 66575-29-9, le bisindolylmaléimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 et l'A23187 CAS 52665-69-7.
Les activateurs de RasGRP1 englobent des composés aux mécanismes d'action divers, qui convergent tous vers la modulation de RasGRP1, un régulateur clé de la signalisation Ras. Ces composés jouent un rôle crucial dans l'activation de RasGRP1 et dans le déclenchement des réponses cellulaires en aval. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et son analogue le phorbol 12,13-dibutyrate (PDBu) sont des activateurs classiques qui interagissent directement avec le domaine C1 de la protéine kinase C (PKC). La PKC activée phosphoryle et active RasGRP1, initiant la voie de signalisation Ras. La caliculine A, un puissant inhibiteur de la protéine phosphatase, active indirectement RasGRP1 en maintenant des niveaux de phosphorylation élevés, ce qui facilite l'activation de Ras et la signalisation en aval. L'activation de l'adénylate cyclase par les forskolines entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, activant la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle et active RasGRP1. Inversement, le Bisindolylmaleimide I et le Bisindolylmaleimide IV, des inhibiteurs sélectifs de la PKC, régulent négativement la RasGRP1 en inhibant la phosphorylation médiée par la PKC, réduisant ainsi son efficacité dans l'activation de Ras. L'A23187, la Calcimycine et le D-Mannitol influencent la RasGRP1 en modulant les niveaux de calcium. L'A23187, un ionophore calcique, active directement RasGRP1 en se liant à son domaine EF-hand. La génistéine, un inhibiteur de tyrosine kinase, module indirectement RasGRP1 en affectant les événements de signalisation en amont. Le resvératrol, un polyphénol, active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), ce qui suggère un rôle potentiel de la régulation métabolique dans l'activité de RasGRP1. En résumé, la classe des activateurs de RasGRP1 permet de mieux comprendre les composés qui influencent directement ou indirectement RasGRP1, en dévoilant les mécanismes de régulation complexes de la voie de signalisation Ras. Ces composés offrent un aperçu précieux des interventions pharmacologiques potentielles pour moduler les réponses cellulaires médiées par Ras.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC) par sa liaison et son interaction avec le domaine C1. La PKC activée, à son tour, phosphoryle et active RasGRP1 par interaction directe, ce qui entraîne l'activation de la voie de signalisation Ras et des réponses cellulaires en aval. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases, qui cible particulièrement les PP1 et PP2A. En inhibant les phosphatases, la calyculine A augmente l'état de phosphorylation des molécules de signalisation, notamment RasGRP1. Une phosphorylation élevée peut renforcer l'activité de RasGRP1 et faciliter son rôle dans l'activation de Ras et des voies de signalisation en aval. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, phosphoryle et active RasGRP1. Cette activation favorise l'échange de GDP contre GTP sur Ras, ce qui entraîne l'activation de Ras et des événements de signalisation en aval. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC). Son action inhibe la phosphorylation de RasGRP1 médiée par la PKC, régulant négativement son activité. En l'absence de phosphorylation médiée par la PKC, RasGRP1 peut avoir une efficacité réduite dans l'activation de Ras et des voies de signalisation en aval. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un ionophore calcique qui induit une augmentation rapide des niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer RasGRP1 en se liant directement à son domaine EF-hand, ce qui entraîne l'activation de Ras et des voies de signalisation en aval. L'activation de RasGRP1 en fonction du calcium représente un mécanisme de régulation crucial pour initier les réponses cellulaires médiées par Ras. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol, un polyphénol, active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). L'AMPK activée peut phosphoryler et activer RasGRP1, contribuant ainsi à la modulation de la signalisation Ras. Cette activation indirecte par l'AMPK suggère un rôle potentiel de la régulation métabolique dans l'influence de l'activité de RasGRP1 et des réponses cellulaires en aval. | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
Le 12,13-dibutyrate de phorbol (PDBu) est un dérivé diester du phorbol qui active la protéine kinase C (PKC). La PKC activée phosphoryle la RasGRP1, ce qui entraîne son activation et le déclenchement ultérieur de la voie de signalisation Ras. L'activation de RasGRP1 induite par le PDBu représente un moyen pharmacologique d'influencer les réponses cellulaires médiées par Ras. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut influencer indirectement l'activation de RasGRP1. En inhibant les tyrosines kinases, la génistéine peut moduler les événements de signalisation en amont qui contribuent à l'activation de RasGRP1. Les tyrosines kinases spécifiques impliquées dans cette modulation peuvent varier, ce qui suggère un rôle régulateur nuancé de la génistéine dans l'influence des réponses cellulaires médiées par Ras. | ||||||
Bisindolylmaleimide IV | 119139-23-0 | sc-3543 | 1 mg | $75.00 | 2 | |
Le bisindolylmaleimide IV est un autre inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC). Son action inhibe la phosphorylation de RasGRP1 médiée par la PKC, régulant négativement son activité. L'inhibition de la phosphorylation dépendante de la PKC peut entraîner une réduction de l'efficacité de RasGRP1 dans l'activation de Ras et des voies de signalisation en aval, ce qui constitue un moyen pharmacologique potentiel de moduler les réponses cellulaires médiées par Ras. | ||||||
D(−)Mannitol | 69-65-8 | sc-203020A sc-203020 | 50 g 100 g | $10.00 $19.00 | 2 | |
Le D-Mannitol, en tant que diurétique osmotique, peut influencer indirectement RasGRP1. Les changements d'osmolarité peuvent avoir un impact sur les événements de signalisation intracellulaire, y compris ceux qui conduisent à l'activation de RasGRP1. Les mécanismes spécifiques par lesquels le D-mannitol influence RasGRP1 doivent faire l'objet d'une étude plus approfondie, mais ils peuvent impliquer des altérations induites par l'osmose dans les cascades de signalisation cellulaire conduisant à la modulation des réponses cellulaires médiées par Ras. | ||||||