Date published: 2025-9-8

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Bisindolylmaleimide IV (CAS 119139-23-0)

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Noms alternatifs:
Arcyriarubin A
Application(s):
Bisindolylmaleimide IV est un inhibiteur puissant et assez sélectif de la PKC, perméable aux cellules, et un inhibiteur léger de la PKA.
Numéro CAS:
119139-23-0
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
327.34
Formule Moléculaire:
C20H13N3O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le bisindolylmaléimide IV est un inhibiteur de la PKC perméable aux cellules, puissant et quelque peu sélectif (IC50 = 87 nM), conçu pour être plus sélectif que l'inhibiteur général de la protéine kinase, la staurosporine (sc-3510). Cependant, le bisindolymaléimide IV inhibe également la protéine kinase A (PKA), avec une CI50 = 2,7 μM.


Bisindolylmaleimide IV (CAS 119139-23-0) Références

  1. Sécrétion de catécholamine dans les cellules chromaffines: les composés bisindolylmaleimides présentent des effets antagonistes nouveaux et puissants sur le récepteur cholinergique nicotinique dans les cellules de phéochromocytome.  |  Mahata, M., et al. 2002. Mol Pharmacol. 61: 1340-7. PMID: 12021395
  2. Inhibiteurs puissants et spécifiques de la protéine kinase C d'origine microbienne.  |  Tamaoki, T. and Nakano, H. 1990. Biotechnology (N Y). 8: 732-5. PMID: 1370017
  3. Inhibiteurs de la protéine kinase C. 1. 2,3-Bisarylmaleimides.  |  Davis, PD., et al. 1992. J Med Chem. 35: 177-84. PMID: 1732526
  4. Les inhibiteurs du site actif protègent la protéine kinase C de la déphosphorylation et stabilisent sa forme mature.  |  Gould, CM., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 28922-28930. PMID: 21715334
  5. Les inhibiteurs compétitifs de la protéine kinase C de l'ATP présentent une inhibition distincte en fonction de l'état.  |  Smith, IM. and Hoshi, N. 2011. PLoS One. 6: e26338. PMID: 22043317
  6. L'activation du récepteur 5 de la somatostatine supprime les canaux Ca2+ de type T par le biais de la voie de signalisation NO/cGMP/PKG dans les cellules ganglionnaires de la rétine du rat.  |  Li, Q., et al. 2019. Neurosci Lett. 708: 134337. PMID: 31220522
  7. Méthode efficace de criblage in vivo pour l'identification d'inhibiteurs de la photosynthèse en C4 basée sur des suspensions cellulaires de la plante C4 monocellulaire Bienertia sinuspersici.  |  Minges, A., et al. 2019. Front Plant Sci. 10: 1350. PMID: 31736996
  8. Activités antimicrobiennes des inhibiteurs indolocarbazole et bis-indole de la protéine kinase C. II. Substitution de l'azote du maléimide par des groupes fonctionnels portant un hydrogène labile.  |  Pereira, ER., et al. 1995. J Antibiot (Tokyo). 48: 863-8. PMID: 7592032
  9. Inhibiteurs de la protéine kinase C; relations structure-activité dans les composés apparentés à K252c.  |  Fabre, S., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 193-6. PMID: 8081852
  10. Interactions muscariniques des analogues du bisindolylmaleimide.  |  Lazareno, S., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 360: 281-4. PMID: 9851596

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Bisindolylmaleimide IV, 1 mg

sc-3543
1 mg
$75.00