Inhibiteurs RASAL2

Les inhibiteurs courants de RASAL2 comprennent, sans s'y limiter, le sel de trifluoroacétate de FTI-277 CAS 170006-73-2 (base libre), le sorafénib CAS 284461-73-0, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6 et la rapamycine CAS 53123-88-9.

La classe chimique de ces inhibiteurs est variée et comprend de petites molécules qui interfèrent avec différentes enzymes et protéines impliquées dans la transmission des signaux des protéines RAS vers le noyau, où l'expression des gènes est modulée. Ces inhibiteurs agissent à différents points de la voie de signalisation. Par exemple, les inhibiteurs de la farnésyltransférase bloquent l'ajout du groupe farnésyl aux protéines RAS, ce qui est nécessaire à leur localisation et à leur fonctionnement. Les inhibiteurs de kinases comme le sorafenib et l'U0126 agissent en aval de RAS, en ciblant respectivement RAF et MEK, pour perturber la propagation des signaux de RAS vers le noyau.

Les inhibiteurs chimiques cités empêchent la modification post-traductionnelle des protéines RAS, altérant ainsi leur fonction, ou inhibent les kinases qui sont cruciales pour la transduction du signal. Les inhibiteurs de PI3K et de mTOR, tels que le LY294002 et la rapamycine, affectent les voies liées au SRA qui contrôlent la survie et le métabolisme des cellules. En modifiant ces voies, les inhibiteurs peuvent changer les résultats cellulaires habituellement modulés par la signalisation RAS. En outre, les inhibiteurs directs des effecteurs du SRA, comme ERK, ou les modulateurs de l'activité de la GTPase du SRA, comme les analogues du GTP ou les peptides imitant les protéines GAP, représentent d'autres stratégies pour influencer les voies liées au RASAL2. RASAL2 est une protéine activatrice de GTPase (GAP) qui régule négativement Ras en stimulant son activité GTPase. Étant donné que les inhibiteurs chimiques directs de RASAL2 ne sont pas documentés, je vais considérer la voie et suggérer des produits chimiques qui pourraient influencer indirectement la voie dans laquelle RASAL2 est impliquée.