Inhibiteurs RASA4B

Les inhibiteurs courants de RASA4B comprennent, entre autres, EHop-016 CAS 1380432-32-5, Zinc CAS 7440-66-6, ML 141 CAS 71203-35-5, CASIN CAS 425399-05-9 et SecinH3 CAS 853625-60-2.

Les inhibiteurs chimiques de RASA4B agissent en perturbant divers points d'interaction au sein des voies de signalisation cellulaire où RASA4B joue un rôle, impliquant principalement son activité en tant que facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF). Le NSC 23766, par exemple, cible directement l'interaction entre RASA4B et Rac1, une petite GTPase. Ce faisant, il empêche l'activation de Rac1 et la signalisation subséquente qui conduit à l'organisation du cytosquelette d'actine et à la migration cellulaire. De même, EHop-016 agit sur l'axe Vav2-Rac1, en inhibant Vav2, qui est crucial pour l'activation de Rac1 associée à RASA4B. Cela conduit à un arrêt des processus cellulaires qui dépendent de l'activité de Rac1. ML141 et CASIN ciblent Cdc42, une autre GTPase qui interagit avec RASA4B. En inhibant sélectivement Cdc42, ces composés affectent indirectement l'influence de RASA4B sur la signalisation cellulaire liée à la dynamique du cytosquelette.

D'autres composés, tels que SecinH3 et ITX3, agissent en inhibant des protéines qui interagissent avec la voie RASA4B ou qui lui sont parallèles. SecinH3 inhibe les cytohésines, qui peuvent moduler la signalisation médiée par RASA4B, tandis qu'ITX3 cible Trio, un autre GEF qui pourrait influencer l'activité de RASA4B. AZA1 se concentre sur LARG, un inhibiteur allostérique d'un RhoGEF, qui pourrait avoir des rôles communs avec RASA4B dans la régulation du cytosquelette. En bloquant ces interactions, les composés empêchent indirectement RASA4B d'exercer ses effets sur les voies de signalisation cellulaire. En outre, des composés tels que CID2950007, CID44216842 et CID44610309 inhibent diverses GTPases qui seraient normalement activées par RASA4B, affectant ainsi les événements de signalisation en aval. Y16 entre également dans cette catégorie en ciblant sélectivement les GTPases Rho, ce qui entraîne une inhibition indirecte du rôle de RASA4B dans la transduction du signal. Collectivement, ces inhibiteurs agissent sur RASA4B ou ses voies associées, modulant ainsi son activité et les fonctions cellulaires qu'elle influence.