Inhibiteurs Rab 5A
Les inhibiteurs courants de Rab 5A comprennent, entre autres, l'acide 2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-diméthyl-4,7-dihydrothiéno[2,3-c]pyran-3-carboxylique CAS 314042-01-8, le 5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride CAS 1154-25-2, Vacuolin-1 CAS 351986-85-1, l'inhibiteur de Dynamin I, Dynasore CAS 304448-55-3 et la Wortmannine CAS 19545-26-7.
Rab 5A, membre de la famille des petites GTPases Rab, est un régulateur clé des processus de trafic intracellulaire des membranes, en particulier dans la voie endocytaire. Sa fonction principale consiste à coordonner les événements liés au trafic des vésicules, notamment l'endocytose, la formation des premiers endosomes et la fusion avec d'autres compartiments intracellulaires. Rab 5A fonctionne comme un interrupteur moléculaire, passant d'un état actif, lié au GTP, à un état inactif, lié au GDP. Dans sa forme active, Rab 5A est recruté dans les endosomes précoces, où il facilite la fusion des vésicules d'endocytose et régule le tri et le transport des molécules de cargaison. Par le biais d'interactions avec des protéines effectrices et des facteurs de régulation, Rab 5A orchestre les réarrangements dynamiques de la membrane nécessaires au bon déroulement du trafic endocytaire.
L'inhibition de l'activité de Rab 5A peut perturber les processus normaux de trafic endocytaire et nuire à l'homéostasie cellulaire. L'un des mécanismes d'inhibition consiste à interférer avec le cycle de liaison et d'hydrolyse des nucléotides de Rab 5A. De petites molécules ou protéines peuvent cibler Rab 5A en empêchant son activation par l'inhibition des facteurs d'échange de nucléotides guaninés (GEF) ou en renforçant son inactivation par la stimulation des protéines activatrices de GTPase (GAP). En outre, l'inhibition de la fonction de Rab 5A peut se produire par la perturbation de ses interactions avec des protéines effectrices ou d'autres facteurs de régulation nécessaires au bon déroulement du trafic des vésicules. En interférant avec les processus médiés par Rab 5A, les inhibiteurs peuvent perturber les voies d'endocytose, ce qui entraîne un trafic aberrant des vésicules, une altération du tri des cargaisons et des modifications des événements de signalisation cellulaire. Dans l'ensemble, l'inhibition de Rab 5A représente une stratégie de modulation du trafic intracellulaire des membranes et peut avoir des implications pour divers processus cellulaires et états pathologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
Inhibiteur sélectif de la GTPase ARF6. En ciblant ARF6, ce composé a un impact indirect sur l'endocytose et le trafic vésiculaire médiés par Rab 5A, ce qui affecte les processus cellulaires dépendant de l'activité de Rab 5A. | ||||||
5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride | 1154-25-2 | sc-202458 | 5 mg | $102.00 | 20 | |
L'EIPA inhibe les échangeurs Na+/H+, influençant ainsi le pH endosomal. Cette modulation indirecte altère le trafic endocytaire dépendant de Rab 5A en affectant la fusion des vésicules et le tri des protéines dans le système endosomal. | ||||||
Vacuolin-1 | 351986-85-1 | sc-216045 | 10 mg | $260.00 | 29 | |
Vacuolin-1 induit de grandes vacuoles en perturbant le trafic endosomal. En interférant avec la dynamique membranaire et la maturation endosomale, ce composé influence indirectement les processus médiés par Rab 5A, ce qui a un impact sur le trafic et la fusion des vésicules. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore inhibe la dynamine, essentielle à la scission des vésicules endocytaires. En perturbant l'activité de la dynamine, Dynasore module indirectement l'endocytose médiée par Rab 5A, affectant la formation des vésicules et les processus de trafic intracellulaire qui s'ensuivent. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine inhibe les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), ce qui a un impact sur le trafic membranaire. Cette modulation indirecte modifie les voies d'endocytose médiées par Rab 5A en affectant la formation et la fusion des vésicules par des changements dans la composition des phosphoinositides. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A inhibe les facteurs d'ADP-ribosylation (ARF), essentiels au transport des vésicules. En perturbant la fonction des ARF, ce composé a un impact indirect sur les processus médiés par Rab 5A, affectant la formation et le trafic des vésicules dans la voie d'endocytose. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine modifie le pH endosomal et inhibe les enzymes lysosomales. Cette modulation indirecte influence les processus d'endocytose dépendant de Rab 5A en affectant la fusion des vésicules et le tri des protéines dans le système endosomal, ce qui a un impact sur les événements de trafic cellulaire. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 inhibe l'endocytose médiée par la clathrine. En perturbant la fonction de la clathrine, ce composé influence indirectement les processus médiés par Rab 5A, en altérant la formation des vésicules et les événements de trafic intracellulaire dépendant des vésicules recouvertes de clathrine. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 inhibe Cdc42, une GTPase impliquée dans la dynamique membranaire. En modulant l'activité de Cdc42, ce composé affecte indirectement les voies d'endocytose médiées par Rab 5A, modifiant la formation des vésicules et les événements de trafic intracellulaire associés aux processus régulés par Cdc42. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 inhibe la PI3K, ce qui a un impact sur la dynamique et le trafic des membranes. Cette modulation indirecte modifie les processus d'endocytose médiés par Rab 5A en affectant la formation et la fusion des vésicules par le biais de changements dans la composition des phosphoinositides, influençant ainsi les voies régulées par PI3K. | ||||||