Inhibiteurs R-type calcium channel α1E
Les inhibiteurs courants du canal calcique de type R α1E comprennent notamment l'Ethosuximide CAS 77-67-8, le dihydrochlorure de Mibefradil CAS 116666-63-8, le chlorure de Nickel(II) CAS 7718-54-9, l'Amiloride CAS 2609-46-3 et le chlorure de Cadmium, anhydre CAS 10108-64-2.
Les inhibiteurs chimiques des canaux calciques de type R α1E agissent par le biais de divers mécanismes pour inhiber le passage des ions calcium dans ces canaux. Le SNX-482 présente un haut niveau de spécificité pour les canaux calciques de type R α1E, en se liant directement à la sous-unité α1 du canal, qui comprend la sous-unité α1E, et en bloquant ainsi l'influx d'ions calcium. De même, le chlorure de nickel et le chlorure de cadmium agissent en se liant de manière non sélective au côté extracellulaire des canaux calciques de type R α1E parmi d'autres canaux calciques à potentiel, inhibant ainsi l'entrée de calcium. Les toxines peptidiques ω-Conotoxin GVIA et ω-Conotoxin MVIIC ciblent également ces canaux avec une grande spécificité, en se liant directement aux canaux calciques de type R α1E et en entravant le flux d'ions calcium, bien que la ω-Conotoxin MVIIC ait une affinité plus faible pour les canaux de type R que pour les canaux de type P/Q. L'ω-Agatoxine IVA, bien que connue pour inhiber préférentiellement les canaux calciques de type P/Q, peut également entraver les canaux calciques de type R α1E à des concentrations élevées en bloquant le canal.
Outre ces inhibiteurs directs, plusieurs autres substances chimiques peuvent influencer indirectement l'activité des canaux calciques de type R α1E. L'éthosuximide et le mibefradil, qui sont principalement des inhibiteurs des canaux calciques de type T, peuvent modifier la dynamique du calcium cellulaire et les propriétés électriques, qui à leur tour peuvent moduler l'activité des canaux calciques de type R α1E. L'amiloride, par ses effets sur les canaux sodiques et les échangeurs sodium-calcium, modifie les niveaux de calcium intracellulaire et la force motrice pour l'entrée du calcium, ce qui peut influencer l'activité des canaux de type R. Enfin, la nifédipine, un composé dihydropyridinique, le vérapamil, une phénylalkylamine, et le diltiazem, une benzothiazépine, sont tous connus pour inhiber les canaux calciques de type L, mais ils peuvent aussi affecter indirectement les canaux calciques de type R α1E en modifiant l'homéostasie calcique globale et les potentiels membranaires, ce qui peut moduler la contribution des canaux de type R à l'excitabilité cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
L'éthosuximide bloque les canaux calciques de type T, ce qui peut indirectement inhiber les canaux calciques de type R α1E en modifiant la dynamique du calcium cellulaire et les propriétés électriques susceptibles d'amortir l'activité des canaux de type R, car ils font partie du réseau global de canaux calciques régulant le potentiel membranaire et l'excitabilité. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Le mibefradil inhibe les canaux calciques de type T, et en modulant les niveaux de calcium intracellulaire et le potentiel membranaire par cette action, il peut indirectement entraîner une diminution de l'activité du canal calcique de type R α1E, car les deux types de canaux peuvent être couplés fonctionnellement dans certaines voies neuronales. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
Le chlorure de nickel inhibe de manière non sélective plusieurs types de canaux calciques voltage-gated, y compris le type R. Il se lie au lien extracellulaire S3-S4 dans le domaine III du canal. Il se lie au côté extracellulaire du canal, provoquant l'inhibition de l'influx de calcium par le canal calcique de type R α1E. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride inhibe indirectement les canaux calciques de type R α1E en modulant la fonction des canaux sodiques et des échangeurs sodium-calcium, ce qui affecte à son tour les niveaux de calcium intracellulaire et la force motrice pour l'entrée du calcium par les canaux de type R. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Le chlorure de cadmium est un sel de métal lourd qui peut inhiber les canaux calciques de type R α1E en se liant à des sites spécifiques du canal, ce qui entraîne un blocage du pore conducteur de calcium. | ||||||
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
L'ω-Agatoxine IVA est une toxine qui bloque préférentiellement les canaux calciques de type P/Q, mais il a également été démontré qu'elle inhibe les canaux calciques de type R α1E à des concentrations plus élevées en se liant au canal et en obstruant l'entrée du calcium. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine est un composé dihydropyridinique qui inhibe principalement les canaux calciques de type L mais qui peut indirectement inhiber les canaux calciques de type R α1E en modulant l'homéostasie calcique globale et les potentiels membranaires, ce qui pourrait altérer l'activité des canaux de type R. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est une phénylalkylamine qui inhibe principalement les canaux calciques de type L, mais qui peut également inhiber indirectement les canaux calciques de type R α1E en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire et l'excitabilité cellulaire, ce qui pourrait réduire la contribution des canaux de type R dans la signalisation électrique. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem est une benzothiazépine qui bloque les canaux calciques de type L et peut indirectement inhiber les canaux calciques de type R α1E en influençant la signalisation calcique globale et l'excitabilité des cellules, ce qui affecte l'activité fonctionnelle des canaux de type R. | ||||||