Inhibiteurs pyridoxal phosphatase

Les inhibiteurs courants de la pyridoxal phosphatase comprennent, sans s'y limiter, la 1,10-Phénanthroline CAS 66-71-7, la Bathophénanthroline CAS 1662-01-7, la Déferiprone CAS 30652-11-0, le Phénanthrène CAS 85-01-8 et le Carbonate de diéthyle CAS 105-58-8.

Les inhibiteurs de la pyridoxal phosphatase, tels qu'ils sont décrits dans le tableau, ne sont pas des inhibiteurs au sens classique du terme, c'est-à-dire qu'ils se lient directement au site actif d'une enzyme et bloquent sa fonction. Ils agissent plutôt en modifiant l'activité de l'enzyme par des moyens indirects. Par exemple, des composés comme l'EDTA, la 1,10-Phénanthroline, la Bathophénanthroline, la Déferiprone, les Hydroxypyridinones comme la Déferoxamine, la O-Phénanthroline, l'Alpha,Alpha'-Dipyridyl, le 2,2'-Dipyridyl, et le Diethyldithiocarbamate, fonctionnent principalement comme des chélateurs d'ions métalliques. Leur mode d'action repose sur la séquestration des ions métalliques essentiels à l'activité catalytique de la pyridoxal phosphatase. En se liant à ces ions métalliques, ces composés retirent de l'enzyme les cofacteurs essentiels à la catalyse, diminuant ainsi son activité.

Le fonctionnement de la pyridoxal phosphatase dépend également des concentrations relatives de son substrat et de son produit. La pyridoxine et le pyridoxal, les formes de la vitamine B6, peuvent moduler la fonction de l'enzyme par une action de masse. Des niveaux élevés de pyridoxine peuvent entrer en compétition avec le pyridoxal 5'-phosphate pour la liaison à l'enzyme, servant ainsi potentiellement d'inhibiteur compétitif. De même, le pyridoxal, produit déphosphorylé de la réaction de l'enzyme, peut s'accumuler à des niveaux qui conduisent à une inhibition par rétroaction, réduisant l'activité de l'enzyme. La cyclosérine présente un mécanisme d'inhibition différent. Structurellement similaire au substrat de l'enzyme, elle peut se lier à l'enzyme, agissant potentiellement comme un inhibiteur compétitif, empêchant ainsi l'enzyme d'agir sur son substrat naturel.