PXR Activateurs
Les activateurs PXR courants comprennent notamment la rifampicine CAS 13292-46-1, l'hyperforine CAS 11079-53-1, la 5,5-Diphényl Hydantoïne CAS 57-41-0, la carbamazépine CAS 298-46-4 et le 5-prégnène-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile CAS 1434-54-4.
Les activateurs PXR sont des composés qui stimulent l'activité ou améliorent l'expression du récepteur pregnane X (PXR). Le PXR, également connu sous le nom de NR1I2 (récepteur nucléaire de la sous-famille 1, groupe I, membre 2), est un récepteur nucléaire qui fonctionne comme un facteur de transcription activé par un ligand. Il est principalement exprimé dans le foie et les intestins, et son rôle principal est de détecter la présence de substances toxiques étrangères et de soutenir le processus de détoxification de l'organisme en régulant les gènes impliqués dans le métabolisme et le transport des médicaments.
Le domaine de liaison au ligand du PXR a une structure particulièrement flexible, qui lui permet de se lier à une grande variété de molécules endogènes et exogènes, y compris les médicaments sur ordonnance, les compléments alimentaires et les contaminants de l'environnement. Lors de la liaison du ligand, le PXR subit un changement de conformation qui conduit à son activation. Le PXR activé forme un hétérodimère avec le récepteur X des rétinoïdes (RXR) et se lie ensuite à des séquences d'ADN spécifiques, appelées éléments de réponse du PXR, pour moduler la transcription des gènes cibles. Ces gènes cibles sont souvent impliqués dans le métabolisme et le transport des médicaments. Les activateurs du PXR, en s'engageant avec le récepteur, peuvent potentialiser ces effets régulateurs, influençant la capacité de l'organisme à métaboliser et à excréter des composés étrangers. L'étude des activateurs du PXR permet de mieux comprendre les mécanismes adaptatifs de l'organisme pour répondre à l'exposition aux xénobiotiques. Cette compréhension souligne la remarquable capacité de l'organisme à reconnaître, traiter et éliminer une myriade de composés divers, assurant ainsi l'homéostasie et la protection contre les menaces toxiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hyperforin dicyclohexylammonium salt | 238074-03-8 | sc-202178 sc-202178A | 500 µg 1 mg | $137.00 $180.00 | 1 | |
Le sel dicyclohexylammonium d'hyperforine agit comme un puissant modulateur du récepteur de la prégnane X (PXR), présentant une dynamique de liaison unique qui favorise la dimérisation du récepteur. Ses régions hydrophobes distinctives renforcent les interactions moléculaires, ce qui entraîne une modification des conformations du récepteur. Les effets stériques spécifiques du composé influencent le taux de liaison et de dissociation du ligand, ce qui a un impact sur les voies de signalisation en aval et sur l'expression des gènes liés aux processus métaboliques. | ||||||
2,2-Bis(4-hydroxyphenyl)butane | 77-40-7 | sc-352249 sc-352249A | 5 g 25 g | $145.00 $351.00 | 3 | |
Le 2,2-Bis(4-hydroxyphényl)butane fonctionne comme un modulateur sélectif du récepteur de la prégnane X (PXR), caractérisé par sa capacité à stabiliser les complexes récepteur-ligand par le biais de liaisons hydrogène et d'interactions hydrophobes. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle unique, qui lui permet de s'adapter à différents sites de liaison sur le récepteur. Son profil cinétique révèle un taux d'activation distinct, influençant la régulation transcriptionnelle des gènes impliqués dans le métabolisme et l'homéostasie des xénobiotiques. | ||||||
Tris(2-butoxyethyl) phosphate | 78-51-3 | sc-237373 | 100 g | $51.00 | 10 | |
Le phosphate de tris(2-butoxyéthyle) agit comme un puissant modulateur du récepteur de la prégnane X (PXR), démontrant sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques spécifiques qui renforcent l'activation du récepteur. Sa structure ramifiée unique favorise la solubilité et facilite la diffusion rapide à travers les membranes cellulaires. La configuration stérique distincte du composé permet une liaison efficace au PXR, influençant les voies de signalisation en aval liées aux processus de détoxification et au métabolisme des lipides. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
Le GW 9662 est un antagoniste sélectif du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ), présentant des caractéristiques de liaison uniques qui perturbent la dimérisation du récepteur. Ses régions hydrophobes augmentent l'affinité pour les bicouches lipidiques, ce qui favorise l'absorption cellulaire. Les changements de conformation spécifiques du composé lors de la liaison modifient l'activité transcriptionnelle du récepteur, ce qui a un impact sur l'expression des gènes liés à la régulation du métabolisme. En outre, le profil cinétique du GW 9662 suggère une interaction réversible, permettant une modulation nuancée de l'activité de PPARγ. | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
Puissant agoniste PXR spécifique des rongeurs. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Antifongique dont certaines études ont montré qu'il activait le PXR. | ||||||
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
Il a été démontré qu'il active le PXR et induit ses gènes cibles. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Connu pour influencer l'activité du PXR, conduisant potentiellement à des altérations de l'expression du PXR. | ||||||