Hyperforin dicyclohexylammonium salt (CAS 238074-03-8)

Le sel dicyclohexylammonium d'Hyperforin est la préparation de sel dicyclohexylammonium du produit naturel Hyperforin isolé de Hypericum perforatum. L'hyperforine inhibe l'absorption des neurotransmetteurs monoaminergiques que sont la sérotonine, la dopamine, la noradrénaline et le GABA. Le mécanisme spécifique de l'inhibition du captage de la sérotonine est corrélé à l'élévation des niveaux intracellulaires de Na+ induite par l'hyperforine. Les courants induits par l'AMPA sont inhibés de manière compétitive et incomplète par l'hyperforine, tandis que la conductance ionique activée par les récepteurs NMDA est inhibée de manière complète et non compétitive. L'hyperforine est décrite comme ayant des effets neuroprotecteurs, démontrant l'induction du désassemblage des agrégats de bêta-amyloïde, l'amélioration de la mémoire spatiale et la diminution de l'astrogliose et de l'activation de la microglie. L'action de l'oxyde nitrique synthase inductible (iNOS) a été modulée par l'hyperforine, démontrant une réduction de la production de NO par la suppression de l'iNOS au niveau de l'ARNm et de la protéine, ce qui est en corrélation avec la neuroprotection générée par ce composé. L'hyperforine montre une activation sélective du canal 6 du potentiel des récepteurs transitoires. L'activation du PXR (pregnane X receptor) par l'hyperforine produit une induction de l'expression de la monooxygénase cytochrome p450 3A4, favorisant l'activité du métabolisme d'oxydation de cette enzyme. Le sel dicyclohexylammonium d'hyperforine est un activateur du TRPC6.