PXR Activadores

Los Activadores PXR comunes incluyen, entre otros, la Rifampicina CAS 13292-46-1, la Hiperforina CAS 11079-53-1, la 5,5-Difenilhidantoína CAS 57-41-0, la Carbamazepina CAS 298-46-4 y el 5-Pregnen-3β-ol-20-ona-16α-carbonitrilo CAS 1434-54-4.

Los activadores del PXR son compuestos que estimulan la actividad o potencian la expresión del receptor del pregnano X (PXR). El PXR, también conocido como NR1I2 (subfamilia de receptores nucleares 1, grupo I, miembro 2), es un receptor nuclear que funciona como factor de transcripción activado por ligando. Se expresa principalmente en el hígado y los intestinos, y su función principal es detectar la presencia de sustancias tóxicas extrañas y apoyar el proceso de desintoxicación del organismo regulando los genes implicados en el metabolismo y el transporte de fármacos.

El dominio de unión al ligando del PXR tiene una estructura notablemente flexible, lo que le permite unirse a una amplia variedad de moléculas endógenas y exógenas, incluidos fármacos de prescripción, suplementos dietéticos y contaminantes ambientales. Tras la unión del ligando, el PXR experimenta un cambio conformacional que conduce a su activación. El PXR activado forma un heterodímero con el receptor retinoide X (RXR) y se une a secuencias específicas de ADN, denominadas elementos de respuesta del PXR, para modular la transcripción de genes diana. Estos genes diana suelen estar implicados en el metabolismo y el transporte de fármacos. Los activadores del PXR, al interactuar con el receptor, pueden potenciar estos efectos reguladores, influyendo en la capacidad del organismo para metabolizar y excretar compuestos extraños. El estudio de los activadores de los PXR permite comprender mejor los mecanismos de adaptación del organismo para responder a la exposición a xenobióticos. Esta comprensión subraya la notable capacidad del organismo para reconocer, procesar y eliminar una miríada de compuestos diversos, asegurando la homeostasis y la protección frente a amenazas tóxicas.