PUS10 Activateurs

Les activateurs PUS10 courants comprennent, entre autres, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, la caliculine A CAS 101932-71-2, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la forskoline CAS 66575-29-9 et le PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs chimiques de PUS10 peuvent moduler son activité par différentes voies biochimiques. L'orthovanadate de sodium et l'acide okadaïque agissent en inhibant les protéines tyrosine phosphatases (PTP) et les protéines phosphatases PP1 et PP2A, respectivement. Il en résulte une réduction de l'activité de déphosphorylation, ce qui entraîne une augmentation de l'état de phosphorylation des protéines, y compris PUS10. La phosphorylation étant un mécanisme de régulation commun pour l'activation des protéines, l'inhibition de l'activité de la phosphatase peut conduire à l'activation de PUS10. De même, la calyculine A, en inhibant PP1 et PP2A, peut contribuer au même résultat, en garantissant que PUS10 reste dans un état phosphorylé et actif. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), en activant la protéine kinase C (PKC), peut directement phosphoryler PUS10 sur les résidus sérine et thréonine, l'activant ainsi, en supposant que PUS10 soit un substrat de la PKC.

Le sulfate de zinc et le chlorure de magnésium peuvent influencer indirectement PUS10 en modulant l'activité d'autres enzymes qui contrôlent l'état de PUS10. Le zinc peut agir comme un modulateur allostérique, induisant potentiellement un changement de conformation qui conduit à l'activation de PUS10, tandis que le chlorure de magnésium peut renforcer l'activité des kinases susceptibles de phosphoryler PUS10. La spermidine, par son rôle dans la biologie des polyamines, peut renforcer l'activité des kinases, qui peuvent inclure des kinases qui ciblent PUS10. La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, entraînant l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut également entraîner la phosphorylation et l'activation de PUS10. L'épigallocatéchine gallate (EGCG) peut moduler diverses kinases et phosphatases, ce qui pourrait modifier l'activité de PUS10. La sphingosine-1-phosphate active la sphingosine kinase, qui peut influencer l'activation de PUS10 par des voies de signalisation en aval. Le peroxyde d'hydrogène, en tant qu'espèce réactive de l'oxygène, peut moduler les voies de signalisation en affectant l'activité des phosphatases et des kinases, ce qui peut entraîner la modification oxydative et l'activation de PUS10. Enfin, l'ionomycine peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire, activant les kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler et donc activer PUS10.