Inhibiteurs Purβ
Les inhibiteurs de Purβ courants comprennent notamment le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le dihydrochlorure H-89 CAS 130964-39-5 et la Wortmannine CAS 19545-26-7.
Les inhibiteurs chimiques de Purβ peuvent interférer avec son activité par le biais de multiples voies de signalisation cellulaire en ciblant des kinases et des enzymes régulatrices clés qui sont essentielles pour la modulation fonctionnelle des partenaires d'interaction de Purβ. Le bisindolylmaleimide I, par exemple, est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C (PKC), qui peut inhiber la phosphorylation des substrats de la PKC. Étant donné que Purβ interagit avec les substrats de la PKC, l'inhibition de la PKC pourrait entraîner une réduction de l'activité de ces substrats, ce qui à son tour pourrait entraîner une diminution de l'activité de Purβ en raison de sa dépendance à l'égard des partenaires d'interaction phosphorylés pour sa fonctionnalité. De même, la staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, peut inhiber diverses kinases susceptibles de phosphoryler des protéines qui interagissent avec Purβ, inhibant ainsi indirectement l'activité de Purβ. Les inhibiteurs de PI3K LY294002 et Wortmannin peuvent interrompre la voie de signalisation PI3K, qui fait partie intégrante de nombreux processus cellulaires, y compris ceux qui peuvent impliquer les partenaires fonctionnels de Purβ, ce qui entraîne une inhibition en aval de l'activité de Purβ.
En outre, le PD98059 et l'U0126, en tant qu'inhibiteurs de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MEK), perturbent la voie MAPK/ERK, connue pour réguler l'activité des facteurs de transcription qui peut être liée à la fonction de Purβ. En inhibant la MEK, ces composés empêchent indirectement l'activation des facteurs de transcription et d'autres molécules cruciales pour l'activité de la Purβ. Dans le même ordre d'idées, SB203580 et SP600125, qui inhibent respectivement la p38 MAPK et la c-Jun N-terminal kinase (JNK), peuvent affecter les voies de signalisation qui impliquent des facteurs de transcription interagissant avec Purβ. Cette perturbation peut entraîner une inhibition fonctionnelle de Purβ. En outre, le H-89 cible la protéine kinase A (PKA) et, en inhibant les processus de phosphorylation médiés par la PKA, il peut entraîner une inhibition indirecte de Purβ. L'inhibiteur sélectif de la PKC GF109203X fonctionne également sur le même principe, en empêchant la phosphorylation des partenaires d'interaction de Purβ. Enfin, les inhibiteurs de tyrosine kinase Lapatinib et Sorafenib sont capables de perturber les voies de signalisation via les récepteurs EGFR, HER2/neu, VEGFR et PDGFR, qui peuvent être essentiels pour l'activité des molécules qui interagissent avec Purβ, inhibant ainsi l'activité de Purβ par ces voies.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C (PKC). La Purβ est connue pour interagir avec les substrats de la PKC, et l'inhibition de la PKC par le Bisindolylmaleimide I inhiberait la phosphorylation de ces substrats, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité de la Purβ, car la phosphorylation est essentielle à la fonction de nombreux partenaires d'interaction de la Purβ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur d'une large gamme de protéines kinases. L'activité du Purβ est modulée par la phosphorylation, qui est un processus souvent médié par les protéines kinases. Les vastes propriétés d'inhibition des kinases de la staurosporine peuvent inhiber les kinases qui phosphorylent les partenaires d'interaction de Purβ, inhibant ainsi l'activité de Purβ. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Étant donné que la signalisation PI3K est cruciale pour de nombreuses fonctions cellulaires, notamment l'activité des facteurs de transcription, le LY294002 peut inhiber les voies essentielles pour les partenaires fonctionnels de Purβ, ce qui pourrait entraîner une inhibition de l'activité de Purβ. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un inhibiteur de la protéine kinase A (PKA). La Purβ est connue pour interagir avec les substrats de la PKA, et l'inhibition de la PKA par le H-89 inhiberait la phosphorylation de ces substrats, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité de la Purβ, car la phosphorylation est essentielle à la fonction de nombreux partenaires d'interaction de la Purβ. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur covalent de PI3K. En inhibant PI3K, la wortmannine peut affecter les voies de signalisation en aval qui sont cruciales pour l'activation des facteurs de transcription et d'autres molécules qui pourraient interagir avec Purβ, inhibant ainsi l'activité de Purβ. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK. La voie MAPK/ERK peut réguler l'activité des facteurs de transcription, et en inhibant la MEK, le PD98059 pourrait inhiber l'activité des facteurs de transcription ou d'autres molécules interagissant avec la Purβ, ce qui conduirait à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, une kinase impliquée dans le stress et les réponses inflammatoires. En inhibant la MAPK p38, le SB203580 peut perturber les voies de signalisation impliquant des facteurs de transcription et d'autres molécules qui interagissent avec Purβ, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité de Purβ. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui fait partie de la voie des protéines kinases activées par le stress. L'inhibition de JNK par SP600125 peut conduire à des altérations de l'activité des facteurs de transcription, qui à leur tour peuvent inhiber l'activité de Purβ. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2, qui sont des régulateurs en amont de la voie ERK. En inhibant MEK1/2, U0126 peut altérer la fonction des facteurs de transcription ou d'autres molécules qui interagissent avec Purβ, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib est un double inhibiteur de tyrosine kinase qui cible les récepteurs EGFR et HER2/neu. En inhibant ces récepteurs, le Lapatinib peut perturber les voies de signalisation en aval qui impliquent des facteurs de transcription ou d'autres molécules qui interagissent avec le Purβ, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||