Les activateurs PRR14 sont une classe spécialisée de molécules qui s'engagent avec la protéine Proline-Rich 14 (PRR14), connue pour son rôle dans les processus cellulaires impliquant des interactions protéine-protéine en raison de son domaine riche en proline. Les fonctions physiologiques exactes de la protéine PRR14 ne sont pas encore totalement élucidées, mais on sait que la modulation de son activité peut avoir des effets significatifs sur les mécanismes cellulaires dans lesquels elle est impliquée. Les activateurs de PRR14 sont donc conçus pour se lier à cette protéine et renforcer son activité naturelle. Les activateurs peuvent y parvenir en stabilisant la protéine dans une conformation active, en facilitant son interaction avec d'autres protéines ou en empêchant sa dégradation. Le développement de tels activateurs nécessite une connaissance approfondie de la structure et de la fonction de PRR14, en particulier des régions de la protéine qui peuvent être liées par de petites molécules ou d'autres types de ligands.
La synthèse et la découverte d'activateurs du PRR14 impliquent une combinaison de méthodes informatiques et expérimentales. Dans un premier temps, des outils de biologie informatique tels que l'amarrage moléculaire et la simulation dynamique sont souvent utilisés pour prédire l'interaction entre les activateurs et la protéine PRR14. Ces prédictions sont ensuite testées en laboratoire, où les composés synthétisés sont soumis à divers essais pour confirmer leur capacité à se lier à la protéine PRR14 et à l'activer. Des techniques de criblage à haut débit peuvent être utilisées pour identifier des candidats activateurs prometteurs à partir de vastes bibliothèques de composés. Après l'identification des activateurs, d'autres modifications et optimisations chimiques sont effectuées pour améliorer l'affinité, la spécificité et l'efficacité globale de ces composés. Cette optimisation est guidée par une analyse détaillée des relations structure-activité (SAR), qui permet de comprendre comment les différentes modifications chimiques affectent l'interaction avec PRR14. L'objectif de ce processus de recherche méticuleux est de produire un ensemble de composés capables de cibler spécifiquement PRR14 et de moduler sa fonction de la manière souhaitée, contribuant ainsi à la compréhension du rôle de la protéine dans la dynamique cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui peut activer la PKA. La PKA phosphoryle ensuite des protéines cibles, dont potentiellement PRR14, ce qui pourrait renforcer le rôle de PRR14 dans l'organisation de la chromatine et le maintien de l'architecture nucléaire. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-Br-cAMP agit comme un analogue de l'AMPc, augmentant l'activité de la PKA. La PKA peut moduler la structure de la chromatine par des événements de phosphorylation, ce qui peut indirectement favoriser l'implication de PRR14 dans l'organisation de l'hétérochromatine. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX augmente les niveaux d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, ce qui conduit à l'activation de la PKA. La PKA activée pourrait alors faciliter la fonction de PRR14 en phosphorylant les protéines qui interagissent avec ou régulent l'activité de PRR14 dans le noyau. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA active la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans la signalisation intracellulaire. L'activation de la PKC pourrait entraîner des modifications de l'environnement chromatinien, renforçant ainsi le rôle structurel de PRR14 dans l'architecture nucléaire. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases dépendantes du calcium. Ces kinases pourraient phosphoryler des protéines régulatrices qui affectent la fonction de PRR14 dans la dynamique de la chromatine et l'intégrité nucléaire. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A inhibe les protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une augmentation de l'état de phosphorylation dans la cellule. Cela pourrait contribuer à l'activation de voies qui stabilisent ou renforcent les interactions de PRR14 avec la chromatine. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A. L'inhibition de ces phosphatases pourrait indirectement augmenter la phosphorylation des protéines qui modulent l'activité de PRR14 dans les processus nucléaires. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe les histones désacétylases (HDAC), ce qui entraîne un état plus ouvert de la chromatine. Cela pourrait faciliter le rôle de PRR14 dans le remodelage de la chromatine en permettant un meilleur accès ou une meilleure liaison à la chromatine. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA est un inhibiteur d'HDAC qui permet d'augmenter l'acétylation des histones, ce qui pourrait renforcer les fonctions de PRR14 liées à la chromatine en favorisant un état chromatinien détendu. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui entraîne une hypométhylation de l'ADN, ce qui pourrait soutenir indirectement le rôle de PRR14 dans le maintien de l'architecture nucléaire en affectant la structure de la chromatine. | ||||||