Gli attivatori PRR14 sono una classe specializzata di molecole che si impegnano con la proteina Proline-Rich 14 (PRR14), nota per il suo ruolo nei processi cellulari che coinvolgono interazioni proteina-proteina grazie al suo dominio ricco di proline. Le esatte funzioni fisiologiche della proteina PRR14 non sono ancora state del tutto chiarite, ma si sa che la modulazione della sua attività può avere effetti significativi sui meccanismi cellulari in cui è coinvolta. Gli attivatori di PRR14 sono quindi progettati per legarsi a questa proteina e potenziarne l'attività naturale. Gli attivatori possono raggiungere questo obiettivo stabilizzando la proteina in una conformazione attiva, facilitando la sua interazione con altre proteine o impedendone la degradazione. Lo sviluppo di tali attivatori richiede una conoscenza approfondita della struttura e della funzione di PRR14, in particolare delle regioni della proteina che possono essere legate da piccole molecole o da altri tipi di ligandi.
La sintesi e la scoperta di attivatori del PRR14 richiedono una combinazione di metodi computazionali e sperimentali. Inizialmente, per prevedere l'interazione tra gli attivatori e la proteina PRR14 vengono spesso utilizzati strumenti di biologia computazionale come il docking molecolare e la simulazione dinamica. Queste previsioni vengono poi testate in laboratorio, dove i composti sintetizzati vengono sottoposti a vari saggi per confermare la loro capacità di legarsi alla PRR14 e di attivarla. Le tecniche di screening ad alta velocità possono essere impiegate per identificare candidati attivatori promettenti da vaste librerie di composti. Dopo l'identificazione degli attivatori, vengono effettuate ulteriori modifiche chimiche e ottimizzazioni per migliorare l'affinità, la specificità e l'efficacia complessiva di questi composti. Tale ottimizzazione è guidata da un'analisi dettagliata delle relazioni struttura-attività (SAR), che fornisce indicazioni su come le diverse modifiche chimiche influenzano l'interazione con PRR14. L'obiettivo di questo meticoloso processo di ricerca è produrre una serie di composti in grado di colpire specificamente PRR14 e di modulare la sua funzione nel modo desiderato, contribuendo così alla comprensione del ruolo della proteina nella dinamica cellulare.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che può attivare la PKA. La PKA fosforila poi le proteine bersaglio, tra cui potenzialmente PRR14, che potrebbe potenziare il ruolo di PRR14 nell'organizzazione della cromatina e nel mantenimento dell'architettura nucleare. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'8-Br-cAMP agisce come analogo del cAMP, aumentando l'attività della PKA. La PKA può modulare la struttura della cromatina attraverso eventi di fosforilazione, che possono promuovere indirettamente il coinvolgimento di PRR14 nell'organizzazione dell'eterocromatina. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX aumenta i livelli di cAMP inibendo le fosfodiesterasi, portando all'attivazione della PKA. La PKA attivata potrebbe poi facilitare la funzione di PRR14 fosforilando le proteine che interagiscono con PRR14 o ne regolano l'attività nel nucleo. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la proteina chinasi C (PKC), che è coinvolta nella segnalazione intracellulare. L'attivazione della PKC potrebbe portare a modifiche dell'ambiente cromatinico, potenziando così il ruolo strutturale di PRR14 nell'architettura nucleare. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi potrebbero fosforilare le proteine regolatrici che influenzano la funzione di PRR14 nella dinamica della cromatina e nell'integrità nucleare. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La calicolina A inibisce le fosfatasi proteiche 1 e 2A, portando ad un aumento dello stato di fosforilazione all'interno della cellula. Questo potrebbe contribuire all'attivazione di percorsi che stabilizzano o migliorano le interazioni di PRR14 con la cromatina. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A. L'inibizione di queste fosfatasi potrebbe aumentare indirettamente la fosforilazione delle proteine che modulano l'attività di PRR14 nei processi nucleari. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A inibisce le istone deacetilasi (HDAC), portando ad uno stato di cromatina più aperta. Questo potrebbe facilitare il ruolo di PRR14 nel rimodellamento della cromatina, consentendo un migliore accesso o legame alla cromatina. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA è un inibitore di HDAC che consente una maggiore acetilazione degli istoni, potenzialmente in grado di potenziare le funzioni cromatiniche di PRR14 promuovendo uno stato di cromatina rilassata. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina è un inibitore della DNA metiltransferasi che porta all'ipometilazione del DNA, che potrebbe sostenere indirettamente il ruolo di PRR14 nel mantenimento dell'architettura nucleare, influenzando la struttura della cromatina. |