Proliferin-1 Activateurs

Les activateurs courants de la Proliférine-1 comprennent, sans s'y limiter, la Forskoline CAS 66575-29-9, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8 et le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.

Les activateurs de la proliférine-1 sont un ensemble d'entités chimiques qui servent à augmenter l'activité fonctionnelle de la proliférine-1 par le biais de cascades de signalisation multiples et distinctes dans le milieu cellulaire. L'élévation des niveaux d'AMP cyclique intracellulaire par la forskoline et l'IBMX déclenche une cascade d'événements, principalement par l'activation de la PKA, qui est connue pour renforcer la capacité fonctionnelle de la proliférine-1 par la phosphorylation de cibles en aval. Le gallate d'épigallocatéchine et la génistéine offrent une voie différente pour cette amélioration en inhibant les voies kinases compétitives, ce qui pourrait permettre à la signalisation associée à la Proliférine-1 de devenir plus importante. Le rôle de la PMA en tant qu'activateur de la PKC contribue également à l'augmentation de l'activité de la Proliférine-1 en favorisant la phosphorylation des protéines au sein des mêmes voies de signalisation, tandis que le médiateur de signalisation lipidique, la Sphingosine-1-phosphate, affirme ses effets en engageant ses récepteurs afin d'améliorer les voies apparentées.

En outre, la voie PI3K, lorsqu'elle est modulée par le LY294002, constitue une voie indirecte mais puissante pour augmenter l'activité de la Proliférine-1 en affectant l'équilibre de la signalisation AKT qui croise les voies fonctionnelles de la Proliférine-1. La voie MAPK, ciblée à la fois par le PD98059 et l'U0126 par le biais de l'inhibition de la MEK, et par le SB203580 par le biais de l'inhibition de la p38, module le réseau de signalisation de manière à favoriser l'activation de la Proliférine-1. En outre, la manipulation des niveaux de calcium intracellulaire par la thapsigargin et l'A23187 sert à activer les voies de signalisation dépendantes du calcium, qui exercent une influence substantielle sur le paysage de l'activité de la Proliférine-1.