Proliferin-1 アクチベーター

一般的なプロスフェリン-1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6などがある。

プロリフェリン-1活性化剤は、細胞環境内の複数の異なるシグナル伝達カスケードを通して、プロリフェリン-1の機能的活性を増強する役割を果たす化学物質の集合体である。フォルスコリンとIBMXによる細胞内サイクリックAMPレベルの上昇は、主にPKAの活性化を介したイベントのカスケードを引き起こし、PKAは下流の標的のリン酸化によってプロリフェリン-1の機能的能力を増強することが知られている。エピガロカテキンガレートとゲニステインは、競合的キナーゼ経路を阻害することによって、この機能強化に別のルートを提供し、プロリフェリン-1に関連したシグナル伝達がより顕著になることを可能にする。PMAのPKC活性化因子としての役割は、同じシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を促進することによって、プロリフェリン-1活性のアップレギュレーションにさらに貢献し、一方、脂質シグナル伝達メディエーターであるスフィンゴシン-1-リン酸は、関連経路を強化するためにそのレセプターに関与することによってその効果を主張する。

これらに加えて、PI3K経路は、LY294002によって調節されると、プロリフェリン-1の機能的経路と交差するAKTシグナル伝達のバランスに影響を与えることによって、プロリフェリン-1の活性を増加させる間接的ではあるが強力な手段を提示する。MEK阻害によるPD98059とU0126、そしてp38阻害によるSB203580の両方が標的とするMAPK経路は、シグナル伝達ネットワークをプロリフェリン-1の活性化に偏るように調節する。さらに、タプシガルギンとA23187による細胞内カルシウムレベルの操作は、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化し、プロリフェリン-1の活性ランドスケープに大きな影響を与える。