Inhibiteurs PRLH
Les inhibiteurs courants de la PRLH comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 et U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs chimiques de la PRLH agissent principalement en perturbant les voies de signalisation critiques dont dépend l'activité de la PRLH. La wortmannine et le LY294002 sont deux de ces inhibiteurs qui ciblent la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), une enzyme centrale dans la cascade de signalisation de la PRLH. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques réduisent la production de phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate (PIP3), un second messager lipidique crucial pour l'activation des effecteurs en aval de la voie PRLH. Cette action diminue effectivement l'activité fonctionnelle de la PRLH. De même, les composés Rapamycine et PP242 exercent leurs effets inhibiteurs en ciblant la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), une kinase qui fait partie de la voie plus large PI3K/Akt/mTOR. En inhibant mTOR, ces substances ont un impact indirect sur l'activité de la PRLH, car la voie mTOR est intégralement liée à la sortie fonctionnelle de la signalisation de la PRLH.
En aval de la voie de signalisation de la PRLH, le PD98059 et l'U0126 servent d'inhibiteurs sélectifs de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui se trouve en amont de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK). En empêchant la MEK d'activer l'ERK, ces inhibiteurs suppriment indirectement l'activité de la PRLH. Dans un mécanisme apparenté, le SB203580 cible la MAPK p38, une autre kinase associée à la signalisation de la PRLH, tandis que le SP600125 inhibe la kinase c-Jun N-terminale (JNK), ce qui démontre la diversité des kinases qui peuvent être modulées pour influencer l'activité de la PRLH. De plus, PI-103 et ZSTK474 inhibent efficacement la fonction de la PRLH en supprimant à la fois les voies PI3K et mTOR, démontrant ainsi une approche à plusieurs volets pour inhiber les voies de signalisation associées à la PRLH. Enfin, Torin 1 et PF-04691502, qui sont des inhibiteurs doubles de PI3K et de mTOR, bloquent complètement l'activation des voies nécessaires à la signalisation de la PRLH, assurant ainsi la régulation à la baisse de l'activité fonctionnelle de la PRLH. Ces inhibiteurs chimiques, en agissant sur diverses kinases impliquées dans la signalisation de la PRLH, contribuent collectivement à la modulation de l'activité de la PRLH sans interagir directement avec la protéine elle-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). La signalisation de la PRLH dépend des effets en aval de l'activité de la PI3K. En inhibant la PI3K, la wortmannine peut réduire l'activité fonctionnelle de la PRLH, car la PI3K est nécessaire à l'activation complète des voies dont fait partie la PRLH. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K, dont la fonction est similaire à celle de la wortmannine. Il inhibe la PI3K, ce qui entraîne une diminution des niveaux de phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate (PIP3) dans les cellules, inhibant ainsi les voies nécessaires à la PRLH pour exercer ses effets. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut perturber la voie mTOR, qui est connectée à la voie PI3K/Akt, une voie nécessaire à la fonction PRLH. En inhibant la mTOR, la rapamycine réduit indirectement l'activité de la PRLH. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 inhibe sélectivement la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, le PD98059 peut diminuer la phosphorylation de l'ERK, inhibant indirectement la signalisation de la PRLH qui dépend de cette voie pour être pleinement active. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un autre inhibiteur de la MEK qui empêche l'activation de la kinase MAPK/ERK, ce qui entraîne une inhibition de la voie de signalisation ERK. La signalisation ERK étant nécessaire à l'activité de la PRLH, l'U0126 peut donc inhiber indirectement la fonction de la PRLH. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, une protéine kinase impliquée dans la réponse au stress et aux cytokines. L'activité de la PRLH est liée aux voies gouvernées par la MAPK p38, et l'inhibition par le SB203580 peut donc inhiber indirectement la PRLH. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui est impliquée dans une multitude de processus cellulaires, y compris ceux qui régulent la PRLH. L'inhibition de la JNK par le SP600125 peut entraîner une réduction de l'activité de la PRLH. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur sélectif de la kinase mTOR, plus puissant et sélectif que la rapamycine. Il inhibe les complexes mTORC1 et mTORC2, qui jouent un rôle dans la signalisation PI3K/Akt, inhibant indirectement la fonction PRLH. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 est une molécule synthétique puissante qui inhibe PI3K et mTOR, qui font partie des voies de signalisation sur lesquelles s'appuie PRLH. En inhibant ces kinases, PI-103 peut diminuer l'activité fonctionnelle de la PRLH. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 inhibe PI3K, ce qui entraîne la suppression de la voie de signalisation Akt en aval. Cette suppression peut indirectement inhiber la fonction de la PRLH, qui dépend de l'intégrité de cette voie. | ||||||