Inhibiteurs PPP2R3C

Les inhibiteurs courants de PPP2R3C comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7, la fostriécine CAS 87860-39-7, la caliculine A CAS 101932-71-2 et l'endothall CAS 145-73-3.

Les inhibiteurs de PPP2R3C englobent une gamme d'entités chimiques qui ciblent l'activité phosphatase du complexe de la protéine phosphatase 2 (PP2A), dont PPP2R3C est une sous-unité régulatrice. Ces inhibiteurs agissent en se liant directement au site actif de la phosphatase mère PP2A ou en modifiant sa spécificité de substrat et sa dynamique de déphosphorylation, ce qui nuit à la fonction de PPP2R3C. En empêchant la déphosphorylation de protéines clés et de molécules de signalisation, les inhibiteurs contribuent au dérèglement des processus cellulaires dans lesquels PPP2R3C est impliquée. Certains inhibiteurs exercent leurs effets en imitant les structures des toxines naturelles, en se liant au noyau catalytique de la PP2A et en déformant sa conformation, ce qui conduit à l'inhibition du rôle régulateur de la PPP2R3C. D'autres agissent en modulant l'interaction entre l'enzyme centrale de la PP2A et la PPP2R3C, empêchant l'assemblage du complexe holoenzyme fonctionnel, qui est essentiel pour que la PPP2R3C exerce ses effets régulateurs sur les processus de déphosphorylation.

En outre, certains inhibiteurs ciblent des sérine/thréonine phosphatases apparentées et exercent un effet inhibiteur indirect sur la PPP2R3C en réduisant l'activité globale de la phosphatase dans la cellule. Cela peut conduire à un état phosphorylé soutenu des protéines qui seraient autrement des substrats du complexe PP2A, altérant les voies de signalisation et les fonctions cellulaires que PPP2R3C aide à réguler. Certains inhibiteurs y parviennent en interférant structurellement avec le site actif de l'enzyme, tandis que d'autres affectent les interactions des protéines régulatrices qui définissent la spécificité et la fonction de la phosphatase. En outre, certaines molécules perturbent les mécanismes de transport intracellulaire, affectant potentiellement la localisation et le fonctionnement corrects de PPP2R3C dans la cellule.