Inhibiteurs PPIAL4
Les inhibiteurs courants de PPIAL4 comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, la pioglitazone CAS 111025-46-8 et l'E-64 CAS 66701-25-5.
Les inhibiteurs de PPIAL4 sont une classe de composés chimiques qui interagissent avec la protéine PPIAL4, membre de la famille des peptidyl-prolyl cis-trans isomérases. Ces enzymes, connues sous le nom de cyclophilines, jouent un rôle crucial dans le repliement des protéines en catalysant l'isomérisation cis-trans des liaisons peptidiques au niveau des résidus de proline. La protéine PPIAL4 elle-même est moins étudiée que les autres membres de la famille des cyclophilines, mais on pense qu'elle participe à des processus clés de l'homéostasie cellulaire, notamment en ce qui concerne le repliement des protéines et le maintien d'une structure cellulaire adéquate. L'inhibition de la PPIAL4 interfère avec sa capacité à catalyser ces changements de conformation spécifiques dans les protéines, ce qui pourrait affecter de multiples voies liées à la stabilité des protéines et à la dynamique des interactions au sein des cellules.Chimiquement, les inhibiteurs de la PPIAL4 sont conçus pour se lier sélectivement aux sites actifs ou aux régions allostériques de l'enzyme PPIAL4, bloquant ainsi sa fonction catalytique. Ces inhibiteurs interagissent généralement avec l'enzyme en imitant l'état de transition de la liaison peptidique pendant l'isomérisation, stabilisant ainsi l'enzyme dans une conformation non fonctionnelle. Leur conception implique souvent la compréhension des nuances structurelles de la protéine PPIAL4, telles que ses poches de liaison et la distribution des charges de surface, qui guident la création de molécules ayant une affinité et une sélectivité élevées. Par conséquent, ces inhibiteurs sont des outils essentiels pour étudier le rôle de PPIAL4 dans diverses voies biochimiques, ce qui permet aux chercheurs d'explorer sa pertinence physiologique et ses interactions au sein d'environnements cellulaires complexes. Le développement et l'étude des inhibiteurs de PPIAL4 permettent de mieux comprendre comment les peptidyl-prolyl-isomérases régulent le repliement des protéines et contribuent au paysage plus large de la biologie moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie aux protéines de la famille des cyclophilines et inhibe leur activité peptidylprolyl isomérase, inhibant directement l'activité fonctionnelle de la peptidylprolyl isomérase A comme 4A. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK-506 se lie à la FKBP12, un membre de la famille des protéines de liaison FK, qui partage l'activité peptidyl-prolyl isomérase avec la peptidylprolyl isomérase A comme 4A, ce qui conduit à l'inhibition de l'activité de l'isomérase. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine forme un complexe avec FKBP12, et ce complexe n'inhibe pas mTOR mais peut inhiber l'activité PPIase des protéines FKBP, inhibant ainsi la peptidylprolyl isomérase A comme 4A par compétition. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Bien qu'elle soit principalement connue comme un agoniste PPAR-gamma, il a été observé que la pioglitazone se lie aux cyclophilines et les inhibe, ce qui pourrait inhiber l'activité de la peptidylprolyl isomérase A comme l'isomérase 4A. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 est un inhibiteur irréversible de la cystéine protéase qui peut se lier aux groupes thiol des résidus cystéine; comme la peptidylprolyl isomérase A comme 4A possède une cystéine catalytique, son activité pourrait être inhibée par l'E-64. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
Le L-685,458 est un inhibiteur de protéase aspartyle qui, bien que spécifique de la γ-sécrétase, pourrait hypothétiquement inhiber la peptidylprolyl isomérase A comme 4A, étant donné que la protéine peut avoir des résidus aspartyle critiques pour son activité isomérase. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074 est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase du FGFR, mais si la peptidylprolyl isomérase A comme 4A était phosphorylée en tant que mécanisme de régulation, cet inhibiteur pourrait réduire son activité. | ||||||