Inhibiteurs PPARα
Les inhibiteurs PPARα courants comprennent, entre autres, GW6471 CAS 880635-03-0, T0070907 CAS 313516-66-4, GSK 0660 CAS 1014691-61-2, MK-886 sel de sodium CAS 118427-55-7 et BADGE CAS 1675-54-3.
Les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR) sont un groupe de récepteurs nucléaires qui fonctionnent comme des facteurs de transcription régulant l'expression des gènes. Ces récepteurs jouent un rôle essentiel dans la régulation de la différenciation cellulaire, du développement, du métabolisme et de la tumorigenèse des organismes supérieurs. Parmi les sous-types de PPAR, PPARα est particulièrement remarquable pour son influence sur le métabolisme des lipides dans le foie. Lorsqu'il est activé, PPARα module la transcription d'une variété de gènes impliqués dans l'oxydation des acides gras, le métabolisme des lipoprotéines et d'autres voies métaboliques. L'activation de PPARα est généralement médiée par la liaison du ligand, qui induit un changement de conformation du récepteur, lui permettant de former des hétérodimères avec les récepteurs X des rétinoïdes (RXR) et de se lier à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom d'éléments de réponse PPAR (PPRE).
Les inhibiteurs de PPARα sont une classe de composés spécifiquement conçus pour antagoniser l'activité de PPARα. Ces inhibiteurs agissent en se liant au domaine de liaison au ligand du récepteur, empêchant les changements de conformation nécessaires à son activation et à la transcription génique qui s'ensuit. Ce faisant, ils réduisent ou éliminent efficacement l'activité transcriptionnelle de PPARα.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW6471 | 880635-03-0 | sc-300779 | 5 mg | $289.00 | 9 | |
Le GW6471 est un antagoniste spécifique du PPARα et peut réduire son expression en se liant directement à son activité et en l'inhibant. | ||||||
T0070907 | 313516-66-4 | sc-203287 | 5 mg | $138.00 | 1 | |
Le T0070907 agit comme un antagoniste de PPARα, ce qui entraîne une réduction de l'activité et une diminution potentielle de l'expression de la protéine. | ||||||
GSK 0660 | 1014691-61-2 | sc-203985 sc-203985A | 10 mg 50 mg | $172.00 $695.00 | 14 | |
GSK0660 est un antagoniste sélectif du PPARα. En se liant au PPARα, il peut réduire son activité et son expression ultérieure. | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
MK886 inhibe l'activation du PPARα, réduisant potentiellement son expression en bloquant la liaison du ligand. | ||||||
BADGE | 1675-54-3 | sc-202487 sc-202487A sc-202487B sc-202487C | 25 g 50 g 100 g 500 g | $38.00 $50.00 $63.00 $189.00 | 3 | |
L'éther diglycidylique du bisphénol A (BADGE) agit comme un antagoniste de PPARγ et peut indirectement réduire l'expression de PPARα par le biais de la diaphonie entre les isoformes de PPAR. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazine peut potentiellement réduire l'expression de PPARα en inhibant NF-kB, qui peut avoir une interaction avec la signalisation de PPARα. | ||||||
Oxaprozin | 21256-18-8 | sc-215641 sc-215641B sc-215641A sc-215641C sc-215641D sc-215641E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g 2.5 g | $92.00 $177.00 $214.00 $275.00 $296.00 $388.00 | ||
L'oxaprozine, un anti-inflammatoire non stéroïdien, peut diminuer l'expression de PPARα en affectant les voies métaboliques connexes. | ||||||
Sodium Salicylate | 54-21-7 | sc-3520 sc-3520A sc-3520B sc-3520C | 1 g 25 g 500 g 1 kg | $10.00 $25.00 $80.00 $136.00 | 8 | |
Le salicylate peut diminuer l'expression de PPARα en inhibant son activation et les voies métaboliques associées. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
Le niclosamide, un médicament antihelminthique, peut réguler à la baisse l'expression de PPARα, potentiellement en affectant l'équilibre énergétique cellulaire et les voies connexes. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Il a été rapporté que la progestérone réduit l'activité de PPARα, ce qui peut entraîner une diminution de l'expression de la protéine. | ||||||