Inhibiteurs PP2A-γ
Les inhibiteurs courants de PP2A-γ comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7, l'endothall CAS 145-73-3, la caliculine A CAS 101932-71-2 et la fostriécine CAS 87860-39-7.
Les inhibiteurs chimiques de la protéine phosphatase 2A gamma (PP2A-γ) englobent une gamme de composés qui perturbent le fonctionnement normal de cette enzyme en empêchant la déphosphorylation de ses substrats. L'acide okadaïque et la caliculine A sont des inhibiteurs puissants qui augmentent les niveaux de phosphorylation des protéines en inhibant l'activité de la PP2A-γ. Il en résulte une inhibition fonctionnelle de l'enzyme, qui ne peut plus jouer son rôle de déphosphorylation des protéines au sein de ses voies de signalisation. De même, la cantharidine et la tautomycine ciblent à la fois PP1 et PP2A et fonctionnent en stabilisant l'état phosphorylé des protéines. Cela entrave l'activité phosphatase de PP2A-γ, ce qui entraîne un blocage fonctionnel de son spectre d'action dans la cellule. Endothall agit également en inhibant la PP2A-γ, garantissant que les protéines des voies de signalisation spécifiques restent phosphorylées.
En outre, la fostriécine inhibe sélectivement la PP2A par rapport à la PP1, ce qui entraîne une réduction de l'activité de la PP2A-γ et, par conséquent, une augmentation de l'état de phosphorylation des protéines typiquement régulées par cette phosphatase. La microcystine-LR, un heptapeptide cyclique, inhibe les protéines phosphatases PP1 et PP2A, y compris PP2A-γ, ce qui entraîne une accumulation de protéines phosphorylées qui perturbe les processus de signalisation normaux. Le LB-100 est une petite molécule qui inhibe la PP2A-γ en réduisant sa capacité à déphosphoryler les substrats. La cérulénine affecte indirectement la PP2A-γ en modifiant le métabolisme des lipides et la composition de la membrane, ce qui peut perturber les interactions et les voies de signalisation associées à la PP2A-γ. Enfin, l'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire qui peuvent activer les kinases, augmentant la phosphorylation des substrats de PP2A-γ et conduisant à son inhibition fonctionnelle en raison de l'augmentation de l'état de phosphorylation de ces protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. L'inhibition de PP2A par l'acide okadaïque peut entraîner une augmentation des niveaux de phosphorylation de divers substrats, ce qui peut inhiber fonctionnellement PP2A-γ en l'empêchant de déphosphoryler ses substrats spécifiques au sein de ses voies de signalisation. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine inhibe les protéines phosphatases PP1 et PP2A. En inhibant PP2A-γ, la cantharidine augmente l'état de phosphorylation des protéines, ce qui perturbe la fonction normale de PP2A-γ en tant que sérine/thréonine phosphatase dans la signalisation cellulaire. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall agit comme un inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. Il inhibe l'activité de PP2A-γ en empêchant la déphosphorylation des protéines dans les voies de signalisation où PP2A-γ est un composant actif, entraînant ainsi une inhibition fonctionnelle de PP2A-γ. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, comme l'acide okadaïque, est un puissant inhibiteur de PP1 et PP2A. Il inhibe PP2A-γ en stabilisant l'état phosphorylé des protéines, ce qui entrave l'activité phosphatase de PP2A-γ, conduisant à une inhibition fonctionnelle dans son spectre d'action dans la cellule. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriécine inhibe sélectivement la PP2A par rapport à la PP1. Cette inhibition sélective entraîne une réduction de l'activité de PP2A-γ, ce qui se traduit par une augmentation de l'état de phosphorylation des protéines qui sont normalement régulées par PP2A-γ, inhibant fonctionnellement son rôle dans les processus de déphosphorylation. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
Le LB-100 est une petite molécule inhibitrice des protéines phosphatases PP2A. Il inhibe la PP2A-γ en réduisant sa capacité à déphosphoryler ses substrats, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la PP2A-γ dans les voies de signalisation concernées. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
La cérulénine est un inhibiteur de l'acide gras synthase qui affecte indirectement la fonction d'enzymes comme la PP2A-γ en modifiant le métabolisme des lipides et la composition de la membrane, ce qui peut perturber les interactions de la PP2A-γ et les voies de signalisation qui lui sont associées, entraînant une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I agit comme un inhibiteur de la protéine kinase C. En inhibant la PKC, il peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle de la PP2A-γ en perturbant les voies de signalisation en aval où l'équilibre entre la phosphorylation par les kinases et la déphosphorylation par les phosphatases comme la PP2A-γ sont critiques. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer les protéines kinases dépendantes de la calmoduline, qui peuvent alors augmenter la phosphorylation des protéines qui sont des substrats de PP2A-γ, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de PP2A-γ en raison de l'état de phosphorylation accru de ces protéines. | ||||||