Inhibiteurs PP2A-Cα
Les inhibiteurs PP2A-Cα courants comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7, le LB-100 CAS 1632032-53-1, la perphénazine CAS 58-39-9 et l'acide oléique CAS 112-80-1.
PP2A-Cα, une sous-unité catalytique de la protéine phosphatase 2A (PP2A), est un régulateur crucial des voies de signalisation cellulaires, exerçant des effets profonds sur divers processus cellulaires, y compris la progression du cycle cellulaire, la prolifération, l'apoptose et le métabolisme. Sur le plan fonctionnel, PP2A-Cα joue le rôle d'une sérine/thréonine phosphatase, catalysant la déphosphorylation des protéines cibles et contrebalançant ainsi les actions des protéines kinases. En déphosphorylant des protéines régulatrices clés, PP2A-Cα module leur activité et leur fonction, influençant les cascades de signalisation en aval et les réponses cellulaires. En outre, PP2A-Cα interagit avec un large éventail de sous-unités régulatrices et de protéines d'échafaudage, formant des holoenzymes avec des spécificités de substrat et des schémas de localisation subcellulaire distincts, conférant ainsi une spécificité et une polyvalence aux événements de déphosphorylation médiés par PP2A.
L'inhibition de l'activité de PP2A-Cα représente un mécanisme de régulation important qui a un impact sur la signalisation et la fonction cellulaires. Plusieurs mécanismes d'inhibition de la PP2A-Cα ont été élucidés, notamment les modifications post-traductionnelles, les inhibiteurs endogènes et les agents pharmacologiques. Les modifications post-traductionnelles telles que la phosphorylation, la méthylation et l'oxydation peuvent réguler l'activité de la PP2A-Cα en altérant son efficacité catalytique, sa spécificité de substrat et sa localisation subcellulaire. En outre, des inhibiteurs endogènes, tels que l'inhibiteur cellulaire de la protéine PP2A (CIP2A), se lient directement à la PP2A-Cα et empêchent son association avec les sous-unités régulatrices et les substrats, inhibant ainsi son activité phosphatase. En outre, des agents pharmacologiques, y compris des inhibiteurs à petites molécules et des composés naturels, ont été identifiés comme de puissants inhibiteurs de l'activité de la PP2A-Cα. Ces inhibiteurs agissent en perturbant l'activité catalytique de la PP2A-Cα ou en interférant avec ses interactions avec les sous-unités régulatrices, ce qui entraîne un dérèglement des voies de signalisation cellulaires et une perturbation de l'homéostasie cellulaire. Dans l'ensemble, l'inhibition de PP2A-Cα représente un mécanisme crucial de régulation des voies de signalisation cellulaires et des processus physiologiques, ce qui souligne son importance en tant que cible d'intervention dans diverses maladies et conditions pathologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque, une toxine marine, est un inhibiteur puissant et sélectif de la PP2A. En se liant à la sous-unité catalytique de la PP2A, l'acide okadaïque perturbe son activité phosphatase, ce qui entraîne l'accumulation de substrats phosphorylés. Cette inhibition constitue un outil précieux pour étudier les processus cellulaires et les voies de signalisation dépendant de la PP2A. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine est une toxine naturelle qui agit comme un inhibiteur de la PP2A. En formant un complexe avec la sous-unité catalytique de la PP2A, la cantharidine perturbe son activité phosphatase, ce qui entraîne une hyperphosphorylation des substrats. L'inhibition par la cantharidine offre un aperçu des rôles régulateurs de la PP2A dans les processus cellulaires et fournit une base pour des recherches plus approfondies sur ses mécanismes moléculaires. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
Le LB-100 est une petite molécule synthétique qui inhibe sélectivement la PP2A. En se liant à la sous-unité catalytique de la PP2A, le LB-100 perturbe son activité phosphatase, ce qui entraîne l'accumulation de protéines phosphorylées. Cette inhibition ciblée de la PP2A par le LB-100 offre un moyen précis d'étudier les processus et voies cellulaires dépendant de la PP2A, contribuant ainsi à la compréhension de son rôle dans la régulation cellulaire. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
La perphénazine, un médicament antipsychotique, influence indirectement l'activité de la PP2A. En augmentant l'expression de la sous-unité B55α de la PP2A, la perphénazine favorise l'assemblage des holoenzymes actives de la PP2A. Cette modulation indirecte offre un aperçu des mécanismes de régulation régissant la fonction de la PP2A et de son impact sur les processus cellulaires et les événements de signalisation. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
OA-NO2, un dérivé nitré de l'acide okadaïque, est un inhibiteur sélectif de la PP2A. Comme l'acide okadaïque, l'OA-NO2 se lie à la sous-unité catalytique de la PP2A, perturbant ainsi son activité phosphatase. Cette inhibition sélective par l'OA-NO2 fournit un outil pour étudier les rôles spécifiques de la PP2A dans les processus cellulaires et les voies de signalisation, contribuant ainsi à une meilleure compréhension de ses fonctions régulatrices. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Le GW5074 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes MEKK1, et il influence indirectement la PP2A. En inhibant MEKK1, GW5074 module l'activation des voies de signalisation en aval, ce qui a potentiellement un impact sur les processus cellulaires régulés par la PP2A. Cette régulation indirecte fournit un outil pour explorer la diaphonie entre les cascades de signalisation et les réponses cellulaires médiées par la PP2A. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Le phosphate de FTY720 est la forme phosphorylée de FTY720 (Fingolimod) et module indirectement l'activité de la PP2A. En régulant l'expression des inhibiteurs endogènes de la PP2A, le phosphate de FTY720 favorise l'activation de la PP2A. Cette régulation indirecte permet de mieux comprendre les mécanismes complexes qui contrôlent l'activité de la PP2A et son impact sur les processus cellulaires et les cascades de signalisation. | ||||||