PP2A-Bα Activateurs

Les activateurs PP2A-Bα courants comprennent, entre autres, la fostriécine CAS 87860-39-7, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7, l'endothall CAS 145-73-3 et la caliculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs de PP2A-Bα englobent une gamme variée de composés chimiques qui modulent l'activité des phosphatases cellulaires, en modifiant spécifiquement la dynamique fonctionnelle de PP2A-Bα. La fostriécine, par exemple, ajuste l'équilibre de l'activité des phosphatases en inhibant sélectivement la PP2A par rapport à la PP1, renforçant ainsi l'activité phosphatase fonctionnelle de la PP2A-Bα. De même, l'acide okadaïque, à de faibles concentrations, inhibe préférentiellement PP1, augmentant ainsi indirectement l'activité de PP2A-Bα en réduisant son inhibition compétitive. La cantharidine et la norcantharidine, en inhibant plus fortement d'autres phosphatases, modifient l'équilibre vers une augmentation de l'activité de PP2A-Bα. Des composés comme l'alcool (S)-Perillyl et l'Endothall contribuent à la spécificité de l'activation de la PP2A-Bα en modulant les voies de signalisation où la PP2A-Bα joue un rôle régulateur, comme la voie de signalisation Ras dans le cas de l'alcool (S)-Perillyl.

D'autres composés tels que la caliculine A et la tautomycine, bien qu'ils soient connus comme des inhibiteurs généraux de la PP2A, peuvent, à des dosages nuancés, renforcer indirectement l'activité de la PP2A-Bα par une inhibition sélective de la PP1 ou des effets différentiels sur les holoenzymes de la PP2A. La microcystine-LR, par ses interactions allostériques, peut affiner la spécificité du substrat de la PP2A-Bα, et l'oxyde de phénylarsine, en influençant l'état d'oxydoréduction de la PP2A-Bα, peut conduire à des changements de conformation qui renforcent son activité. Le LB-100, tout en inhibant la PP2A, peut, dans certaines conditions, activer préférentiellement la PP2A-Bα. De même, la Rubratoxine B, en inhibant d'autres holoenzymes de la PP2A, peut indirectement entraîner une augmentation de l'activité de la PP2A-Bα. Collectivement, ces produits chimiques définissent un paysage où l'activation de PP2A-Bα est modulée par un équilibre délicat des activités des phosphatases et des interactions des voies, assurant un contrôle précis du rôle de PP2A-Bα dans les processus cellulaires.